алимемазин что это такое
Алимемазин в психиатрической практике и общей медицине (обзор литературы)
Опубликовано в журнале:
«Психические расстройства в общей медицине», 2013, №1, с. 56-61 Д.Ф.Пушкарев
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздрава РФ
Alimemazine (trimeprazine) in psychiatry and general medicine
Введение
В современных условиях, когда «вторая психофармакологическая революция» завершилась, становится все более очевидной недооценка ряда психофармакологических препаратов ранних генераций, связанная, по мнению отдельных авторов, с рекламным ажиотажем, направленным на внедрение новых препаратов (J.Donohue и соавт., 2007; N.Greenslit, 2012). В настоящее время все большим числом исследователей заново оценивается клиническое значение традиционных психотропных средств, возобновляются исследования, посвященные их эффективности и переносимости, возможностям применения в клинической практике (Е.С.Акарачкова, 2010; H.Rahimi, 2012; J.Edwards и соавт., 2012).
Фармакологические свойства
Первые работы, посвященные изучению фармакологических свойств алимемазина, принадлежат французским исследователям S.Courvoisier (1958 г.), A.Fernandez- Zoila (1961 г.), I.Rosenblum (1964 г.). Алимемазин характеризуется широким спектром фармакологического воздействия, обусловленным модулирующим влиянием на центральные и периферические рецепторы.
Лечение пограничных психических расстройств, включая наблюдающиеся в общесоматической сети, высоких дозировок, как правило, не требует. Положительный клинический эффект реализуется при использовании алимемазина в дозах 5-50 мг/сут (Е.С.Акарачкова, 2010), а соответственно, снижается риск передозировки. Благоприятный профиль безопасности препарата позволяет широко использовать его в детской и геронтологической практике, а также при коморбидной психическим нарушениям органической (сосудистой, посттравматической, инфекционной) и соматической патологии.
Антипсихотические, анксиолитические свойства
Несмотря на принадлежность к классу нейролептиков, алимемазин не предназначен для купирования продуктивной психотической симптоматики. При психозах, как правило, препарат назначается больным с психопатологическими расстройствами органической природы, а также при выявлении низкой толерантности к более мощным традиционным и атипичным антипсихотикам (S.Courvoisier и соавт., 1958).
Более целесообразно назначение алимемазина при расстройствах непсихотического уровня: невротических и неврозоподобных расстройствах (тревожно-фобические, ипохондрические, соматоформные, конверсионные/диссоциативные расстройства), возникающих как в рамках динамики расстройств личности (психогенные реакции), так и при вялотекущей шизофрении (С.В.Иванов, 2011), что обусловлено аффинитетом препарата к тревожной, депрессивной и соматовегетативной симптоматике. В частности, среди клинических эффектов алимемазина подчеркивается его выраженное противотревожное действие (A.Fernandez-Zoila, 1961), позволившее V.Blenfet и соавт. (1961 г.) утверждать, что алимемазин следует рассматривать как преимущественно анксиолитический, а не антипсихотический препарат. При этом, по мнению автора, использование алимемазина в комбинированных схемах в сочетании с антидепрессантами существенно потенцирует его терапевтический анксиолитический эффект.
В 2 исследованиях показана высокая эффективность алимемазина при терапии тревожных проявлений в рамках патологии невротического спектра (I.Rosen- blum, B.Zweifach, 1964; В.М.Воловик и соавт., 1970). Авторы отметили также положительное влияние препарата на обсессивно-компульсивную симптоматику, коморбидную с тревогой или депрессией.
Алимемазин в терапии депрессивных расстройств
По данным ТА.Немчина и ЮЯ.Тупицына (1965 г.), наиболее выраженная тимоаналептическая активность али- мемазина обнаруживается при депрессиях умеренной тяжести продолжительностью до 3 мес. Вместе с тем у больных с длительно протекающими, хотя и неглубокими, депрессиями с монотонностью, однообразием клинической картины с преобладанием апатии, астении и ангедонии, фармакологическая активность алимемазина (независимо от дозы препарата) минимальна. Авторы подтверждают сравнительно невысокую антипсихотическую активность препарата и отмечают его значительно более высокую анксиолитическую эффективность в отношении тревожных симптомов, манифестирующих в рамках депрессивного синдрома по сравнению с тревожными проявлениями в структуре паранойяльного или параноидного синдрома.
B.Naviau и соавт. (1960 г.) обнаружили высокую тимоаналептическую эффективность алимемазина при депрессиях позднего возраста, а также ипохондрических депрессиях. В 25 наблюдениях при лечении депрессий с тревожно-фобическими проявлениями препарат, назначавшийся в дозе 100-600 мг/сут в течение 1 мес, привел к почти полной ремиссии у 16 (64%) больных и значительному улучшению у 9 (37%). При атипичных и смешанных состояниях препарат (использованные дозировки 500-800 мг/сут) также позволил достичь ремиссии. G.Iosse и M.Lavuane (1961 г.) также сообщают о высокой терапевтической эффективности алимемазина при лечении сенильной депрессии. В рамках исследования дозозависимых эффектов (максимальная дозировка, применявшаяся в исследовании, составила 600 мг/сут) авторы выделяют 2 фазы фармакологического воздействия алимемазина: в малых и средних дозах (до 75 мг/сут) препарат вызывал отчетливый анксиолитический и антидепрессивный эффект, в то время как в более высоких дозах оказывал седативное и умеренное антипсихотическое действие.
Терапия психовегетативных нарушений
Значительное число доступных исследований эффективности и переносимости алимемазина посвящено лечению соматоформной вегетативной дисфункции. В частности, уже в исследовании G.Iosse и M.Lavuane (1961 г.) отмечена высокая эффективность препарата при терапии больных с выраженными вегетативными нарушениями. У больных быстро редуцировались «извращенные» вегетативные реакции, восстанавливался нормальный вегетативный тонус. E.Lear и соавт. (1961 г.) охарактеризовали вегетотропное воздействие алимемазина как направленное в сторону возрастания амфотонических (сбалансированных) реакций. По результатам проведенного исследования удельный вес таких реакций вегетативной нервной системы после лечения алимемазином возрос в 6 раз за счет снижения возбудимости симпатического и парасимпатического ее отделов.
Седативное и гипногенное воздействие
В ряде исследований алимемазин показал выраженный эффект при лечении инсомнии, что послужило основанием для широкого использования препарата в клинической практике в качестве безопасного, не вызывающего привыкания гипнотика. В исследовании R.Suttel и SAugier (1961 г.) было показано, что параллельно с существенным снижением уровня тревоги у пациентов, принимавших алимемазин, редуцировались нарушения сна. При этом благодаря короткому периоду полувыведения (5 ч) сон, вызванный алимемазином, обычно был «легким» и не сопровождался постинсомнической оглушенностью, чувством тяжести и вялости в утренние часы.
Результаты исследования O.Lingjaerde и соавт. (1978 г.) показали, что алимемазин оказывал выраженное гипногенное действие у больных с многолетней инсомнией, не поддающейся воздействию других снотворных. Авторами отмечался хороший терапевтический эффект препарата, купирующего аффективную напряженность при синдроме «ожидания сна».
Седативное и гипногенное воздействие алимемазина нашло применение и в детской клинике. Уже в работе S.Courvoisier и соавт. (1958 г.) отмечено выраженное действие алимемазина на часто наблюдающиеся в детской психиатрической практике симптомы нарушения сна, повышенной раздражительности и возбудимости. J.Gurtler и G.Goralsky (1961 г.), исследуя эффекты алимемазина на выборке детей с умственной отсталостью и эмоциональной возбудимостью, наблюдали значительное улучшение, выражавшееся в снижении возбудимости, появлении большей податливости воспитательным мероприятиям и установлению контактов с окружающими.
В двойном слепом исследовании N.Richman (1985 г.) изучалась эффективность снотворного эффекта алимемазина по сравнению с плацебо у детей дошкольного возраста. Алимемазин назначался в дозе 30-60 мг. Результаты показали общее улучшение качества сна во время лечения (совокупный показатель качества сна рассчитывался с учетом нескольких переменных, характеризующих сон). Показатели в группе алимемазина значимо превосходили параметры в группе плацебо. В то же время автор отмечает, что улучшение показателей качества сна было лишь умеренным, а достигнутый результат не сохранялся при катамнестическом обследовании 6 мес спустя.
Использование в соматической медицине
Алимемазин эффективен в пульмонологии (при диспноэтических расстройствах), оториноларингологии (болезнь Меньера и меньероподобные приступы), при разных аллергических заболеваниях (Н.Н.Тимофеев и соавт., 1966). В гастроэнтерологии препарат применяется для купирования боли при язвенной болезни и хроническом колите. В гинекологической практике препарат используется при предменструальном синдроме, дисменорее, хронических воспалительных процессах в малом тазу, люмбалгиях и др. (H.Pelissier и соавт., 1962).
Антиэметические свойства и спазмолитическое действие на гладкие мышечные волокна позволяют использовать препарат для премедикации перед гастроэзофагоскопией, бронхоскопией (S.Rafstedt, 1963; Д.Ф.Ибрагимов, 2008), а также в стоматологии (J.Roelofse и соавт., 1998). При использовании в качестве премедикации перед полостным оперативным вмешательством препарат предупреждает послеоперационную рвоту (J.Goh и соавт., 1999), а также эффективен при лечении привычного срыгивания и рвоты у детей раннего возраста (S.Rafstedt, 1963).
Алимемазин, относимый к классу нейролептиков, обладает оригинальным спектром психотропной активности. Будучи сравнительно низкопотентным в отношении продуктивной психотической симптоматики, препарат обладает выраженным анксиолитическим и вегетостабилизирующим действием, а также проявляет тимоаналептическую активность. Благодаря отсутствию аддиктогенного потенциала алимемазин может использоваться в качестве альтернативы бензодиазепиновым анксиолитикам в случаях, когда назначение последних нежелательно. Сочетание седативного и противотревожного действия, а также короткий период полувыведения позволяют использовать алимемазин в качестве эффективного гипнотика, не вызывающего ощущения «тяжести» после пробуждения. Антигистаминный, противоэметический и спазмолитический эффекты определяют возможности широкого применения алимемазина при психических нарушениях у пациентов общей медицинской практики, в частности в дерматологии, не только при лечении зудящих дерматозов, но и при психопатолологических образованиях круга сенсопатий, реализующихся в пространстве кожного покрова. Препарат успешно используется в хирургии, стоматологии, аллергологии. Как указывает Т.В.Решетова (2008 г.), полимодальное воздействие алимемазина, включающее антипсихотический, седативный, снотворный, вегетостабилизирующий и антидепрессивный эффекты, позволяет в ряде случаев, требующих комплексного фармакодинамического воздействия, ограничиться назначением монотерапии, что снижает вероятность возникновения НЯ, а также повышает приверженность лечению. Препарат обладает широким терапевтическим диапазоном и благоприятным профилем безопасности и переносимости, в связи с чем допускается его использование в педиатрической и геронтологической практике, при лечении в амбулаторных условиях, а также в общей медицине у соматически отягощенных пациентов.
Алимемазин во врачебной практике
Alymemazine in medical practice
D.F. Ibragimov
Научный центр социальной и судебной психиатрии им. В.П. Сербского, Москва
В этом году вновь появился препарат, который ранее успешно применялся при разных формах психической и другой патологии, но затем длительное время отсутствовал на российском рынке. Речь идет о препарате алимемазин (тералиджен, ОАО «Валента», Россия), ранее известном как терален. В настоящей статье представлен краткий обзор литературы, целью которого является обобщение ранее установленных особенностей клинического действия этого средства, знание которых должно способствовать его активному и адекватному применению в неврологии и психиатрии.
Современные психотропные средства завоевывают все более прочные позиции в терапии психических расстройств благодаря своему избирательному действию и лучшей переносимости. Однако в клинической практике наблюдается тенденция к «шаблонному» переводу пациентов на «новые» препараты, с опорой лишь на принцип меньшей выраженности побочных эффектов. Вместе с тем далеко не все «старые» и получившие забвение лекарственные средства отличаются широким спектром нежелательных явлений, а по эффективности некоторые из них, введенные в психиатрическую практику более 50 лет назад, могут и в настоящее время конкурировать с современными препаратами. Одним из таких препаратов, получивших широкое распространение за последние 50 лет, является алимемазин.
Пионерами в изучении фармакологических свойств алимемазина были S. Courvoisier [7], I. Rosenblum [16] и A. Fernandez-Zoila [8]. Они установили, что алимемазин обладает менее выраженным адренолитическим действием, чем аминазин, и уступает ему по выраженности антиэметического, а также общего депримирующего действия. Вместе с тем он превосходит аминазин по своему действию на общий тонус вегетативной нервной системы, по спазмолитическому действию на гладкую мускулатуру, а также наблюдающемуся антигистаминовому и антисеротониновому действию (последними аминазин практически не обладает). Оказалось, что алимемазин сочетает нейролептические и анксиолитические свойства и, кроме того, он обладает меньшим паркинсоническим и гипотензивным действием, чем другие производные фенотиазина.
Благодаря «мягкости» своего антипсихотического действия, отсутствию выраженной токсичности и антигистаминным свойствам алимемазин очень быстро нашел применение в самых разных областях клинической медицины. Как средство, оказывающее антиаллергическое действие и влияющее на общий тонус вегетативной нервной системы, он стал незаменим в практике лечения кожных (зудящие и аллергические дерматозы) и внутренних болезней (при диспноэтических расстройствах), оториноларингологии (болезнь Меньера и меньероподобные приступы), различных аллергических заболеваний [4]. Кроме того, алимемазин используется в период подготовки больных к таким болезненным и сложным процедурам и исследованиям, как эзофагоскопия, гастроскопия и др. В гастроэнтерологии он применяется также для купирования боли при язвенной болезни и хроническом колите. В гинекологической практике алимемазин используется при предменструальном синдроме, дисменорее, хронических воспалительных процессах в малом тазу, люмбалгиях и др. [15].
Наиболее широкое применение алимемазин нашел в психиатрии. По данным A. Fernandez-Zoila [8], исследовавшего препарат в условиях амбулаторной практики, он обладает выраженным транквилизирующим и снотворным действием. При лечении психотических расстройств позволяет смягчить проявления состояний психомоторного возбуждения, галлюцинаций и нормализовать сон. Он используется также в терапии депрессий, особенно в сочетании с имипрамином и левомепромазином. По мнению V. Blenfet и соавт. [6], алимемазин занимает одно из наиболее важных мест среди анксиолитиков, причем комбинированное лечение в сочетании с антидепрессантами в зависимости от особенностей структуры психопатологического синдрома значительно повышает его терапевтический эффект.
I. Rosenblum и B. Zweifach [16] установили аналогичные описанные закономерности при изучении влияния алимемазина на навязчивости с депрессией. Для действия препарата в первую очередь имели значение характер депрессии и навязчивостей, а также высокая степень их аффективной напряженности. Более низкая терапевтическая эффективность наблюдалась при аффективно нейтральных и индифферентных по содержанию для больного обсессиях.
В. Naviau и соавт. [14] определили высокую эффективность алимемазина при меланхолиях позднего возраста, а также при ипохондрических депрессиях. В 25 случаях депрессий с тревожно-фобическими проявлениями препарат, принимаемый в дозах 100-600 мг в сутки в течение 1 мес, привел к почти полной ремиссии у 16 больных и значительному улучшению у 9. В случаях атипичных и смешанных состояний препарат также вызывал ремиссию при использовании больших дозировок (500-800 мг в сутки).
Выраженное действие алимемазина наблюдалось, по данным C. Lincoln и соавт. [12], при приступах пароксизмальной тревоги и панических состояниях. При этом отмечалось, что наличие защитных ритуалов в структуре фобического синдрома, как правило, снижало эффективность проводимой терапии. Это происходило в тех случаях, когда фобический синдром представлял собой не острое или подостро развившееся состояние, а был следствием длительного (на протяжении многих лет) развития, сопровождавшегося формированием личностных особенностей тревожно-фобического круга.
В исследовании, выполненном В.М. Воловиком и соавт. [1], была выявлена высокая эффективность алимемазина, редуцирующего тревожный аффект при биполярных расстройствах и при расстройствах невротического спектра. Наряду с этим авторами отмечалось положительное влияние препарата на симптоматику навязчивостей в случае их спаянности с тревожным аффектом.
Алимемазин оказывал выраженное действие при лечении инсомнии. R. Suttel и S. Augier [17] наблюдали как с одновременным улучшением сна у этих больных заметно снижался уровень тревоги. При этом сон, вызванный алимемазином, обычно был «легким» и не сопровождался чувством тяжести и вялости в утренние часы. Результаты исследования O. Lingjaerde и соавт. [13] показали, что алимемазин оказывал выраженное гипногенное действие у больных с многолетней инсомнией, не поддающейся воздействию других снотворных. Авторами отмечался хороший терапевтический эффект препарата, купирующего аффективную напряженность при синдроме «ожидания сна».
Широкое применение алимемазин получил в детской психиатрической практике. J. Gurtler и G. Goralsky [9], исследуя влияние алимемазина на эмоционально возбудимых и умственно отсталых детей, выделили седативное действие этого препарата. Авторы наблюдали у детей значительное улучшение, выражавшееся в снижении возбудимости, в появлении большей податливости воспитательным мероприятиям и улучшении возможностей контакта с окружающими. S. Courvoisier и соавт. [7] подчеркивают выраженное действие этого препарата на часто наблюдающиеся в детской психиатрической практике симптомы повышенной раздражительности и возбудимости, напряженности, негативизма и расстройства сна.
При лечении больных с выраженными вегетативными нарушениями алимемазин также оказался весьма эффективным [10]. У большинства больных быстро устранялись «извращенные» вегетативные реакции и восстанавливался нормальный вегетативный тонус. Этот эффект препарата E. Lear и соавт. [11] определили как вегетотропный и направленный в сторону возрастания амфотонических реакций. При этом удельный вес амфотонических реакций со стороны вегетативной нервной системы после лечения алимемазином возрос в 6 раз за счет снижения возбудимости симпатического и парасимпатического ее отделов.
Известно, что применение антипсихотиков у больных с церебрально-органической недостаточностью может приводить к ухудшению состояния и способствовать появлению экстрапирамидных расстройств, нейролепсии, углублению вегетативных нарушений и астении, что в свою очередь нередко приводит к депрессии. Алимемазин в таких случаях является более эффективным [7].
Всеми перечисленными авторами при применении алимемазина отмечались редкие нежелательные явления [2, 5, 7, 11]. Как правило, речь шла о сонливости, вялости, тахикардии, утомляемости в начале терапии и затем они достаточно быстро после нескольких дней приема препарата редуцировались. Привыкания к препарату отмечено не было. При длительном применении алимемазина у психотических больных его положительный эффект со временем несколько ослабевал, что требовало постепенного увеличения доз [3, 12].
Таким образом, алимемазин обладает оригинальным спектром психотропной активности, который по широте и выраженности своего эффекта отличается как от транквилизаторов бензодиазепинового ряда, так и ряда нейролептиков, к которым он близок в структурном отношении.
Приведенные выше данные позволяют сделать вывод, что алимемазин является препаратом, характеризующимся особенно выраженным действием по отношению к ажитированным и тревожным депрессиям. Сочетание отчетливого транквилизирующего и тимоаналептического действия с вегетостабилизирующим, а также наличие антигистаминных свойств определяют широкий спектр использования алимемазина не только в психиатрии и неврологии, но и в соматической медицине. Отмеченный многими авторами большой диапазон терапевтических доз, хорошая переносимость препарата и отсутствие осложнений определяют безопасность его применения в амбулаторных условиях и значительно расширяют спектр использования.
Тералиджен Таблетки, пачка, 50 шт, 5 мг, для приема внутрь, в пленочной оболочке
Фармакодинамика Является производным фенотиазина. Алимемазин.
Инструкция
Другие формы выпуска
Раствор
Показания к применению
У взрослых и детей с 7 лет:
В качестве седативного (успокаивающего), анксиолитического (противотревожного) и средства, улучшающего засыпание:
— деменция (в том числе деменция в связи с эпилепсией), протекающая с проявлениями психомотор-ного возбуждения, аффекта тревоги (в составе комбинированной терапии);
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— гиперплазия предстательной железы;
Болезни
Инструкция
Регистрационный номер
Торговое название препарата
Тералиджен Валента таблетки
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна таблетка содержит:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
для дозировки 5 мг:
Опадрай II 85F34655: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель кармин красный Е 120, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый Е 110, лак алюминиевый на основе индигокармина Е 132;
для дозировки 10 мг:
Опадрай II 85F34750: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, лак алюминиевый на основе красителя красный очаровательный Е 129, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (для дозировки 10 мг) или темно-розового цвета с риской (для дозировки 5 мг); на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка розового цвета (для дозировки 10 мг) или темно-розового цвета (для дозировки 5 мг) и ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство. Седативное средство.
Фармакологические свойства
Является производным фенотиазина. Алимемазин действует как мягкое седативное и противо-тревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушениях функций центральной нервной системы. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. Обладает противорвотной и противокашлевой активностью. Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное и вегетостабилизирующее действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. В связи с антигистаминной активностью алиме-мазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые рецепторы первого типа.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. Действие алимемазина начинается через 15-20 минут после введения и продолжается 6-8 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-30 %. Метаболизируется в печени. Выводится почками —70-80 % в виде метаболита (сульфоксида).
Показания к применению
У взрослых и детей с 7 лет:
В качестве седативного (успокаивающего), анксиолитического (противотревожного) и средства, улучшающего засыпание:
— деменция (в том числе деменция в связи с эпилепсией), протекающая с проявлениями психомотор-ного возбуждения, аффекта тревоги (в составе комбинированной терапии);
— органическое тревожное расстройство (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
— шизофрения (при преобладании неврозоподобных расстройств, в составе комбинированной терапии);
— генерализованное тревожное расстройство (в составе комбинированной терапии);
— обсессивно-компульсивное расстройство (в составе комбинированной терапии);
— диссоциативные (конверсионные) расстройства (в составе комбинированной терапии);
— соматоформные расстройства (соматизированное расстройство, недифференцированное соматоформное расстройство, ипохондрическое расстройство, соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы, устойчивое соматоформное болевое расстройство, неуточненное соматоформное расстройство, другие соматоформные расстройства) – в составе комбинированной терапии при выраженной тревоге или при неэффективности стандартной терапии;
— неуточненное расстройство вегетативной (автономной) нервной системы, другие расстройства вегетативной (автономной) нервной системы (в составе комбинированной терапии);
— нервная анорексия (в составе комбинированной терапии);
— эмоционально неустойчивое расстройство личности (импульсивный и пограничный типы) – в составе комбинированной терапии;
— истерическое расстройство личности, тревожное (уклоняющееся, избегающее) расстройство личности (в составе комбинированной терапии);
— стойкое изменение личности после переживания катастрофы (в составе комбинированной терапии);
— гиперкинетическое расстройство поведения (в составе комбинированной терапии);
— расстройство поведения, ограниченное рамками семьи (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
— несоциализированное расстройство поведения (в виде монотерапии или в составе комбинирован-ной терапии);
— беспокойство, возбуждение и другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию (в составе комбинированной терапии);
— бессонница неорганической этиологии (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
В качестве противоаллергического средства:
— зуд независимо от места и этиологии (зуд заднего прохода, зуд вульвы, неуточненный аногени-тальный зуд, зуд при фотоконтактном дерматите и солнечной крапивнице, дерматите, экземе, крапивнице, укусах или ужаливании неядовитыми насекомыми или другими неядовитыми члени-стоногими, ветряной оспе, кори, Болезни Ходжкина, сахарном диабете, опоясывающем лишае) в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии;
— астма, поллиноз, коклюш (в составе комплексной терапии в качестве противоаллергического средства для купирования кашля, одышки и приступов удушья);
— неуточненная аллергия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
В качестве противоаллергического средства:
— зуд независимо от места и этиологии (зуд при фотоконтактном дерматите и солнечной крапивнице, дерматите, экземе, крапивнице, укусах или ужаливании неядовитыми насекомыми или другими неядовитыми членистоногими, ветряной оспе, кори, Болезни Ходжкина, сахарном диабете, опоя-сывающем лишае, зуд заднего прохода, зуд вульвы, неуточненный аногенитальный зуд) в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
В качестве седативного (успокаивающего) средства:
— при медикаментозной подготовке к операции (с целью седации перед хирургическим вмешатель-ством).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— гиперплазия предстательной железы;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
— детский возраст до 3 лет при применении в качестве противоаллергического средства и для седации перед хирургическим вмешательством, до 7 лет по другим показаниям.
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; при обструкции шейки мочево-го пузыря; предрасположенности к задержке мочи; при эпилепсии; открытоугольной глаукоме; желтухе; угнетении функции костного мозга; артериальной гипотензии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения, следует отменить препарат. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Не разжевывая. Действие препарата носит дозозависимый характер, дозы подбираются в зависимости от целей терапии.
Для достижения вегетостабилизирующего эффекта 15-60 мг/сут.
Для достижения анксиолитического эффекта 20-80 мг/сут.
Для достижения седативного и/или снотворного эффекта 5-10 мг однократно (за 20-30 мин до сна).
Для симптоматического лечения аллергических реакций 10-40 мг/сут.
Курсовое лечение необходимо начинать с приема 2,5-5 мг в вечернее время с постепенным увели-чением суточной дозы до требуемого эффекта. Суточная доза может быть распределена на 3-4 приема.
Длительность курсового лечения может составлять от 2 до 6 и более месяцев и определяется врачом.
Высшая доза для взрослых составляет 500 мг/сут, для лиц пожилого возраста (старше 60 лет) – 200 мг/сут.
Детям с 7 лет назначают по следующей схеме (в зависимости от возраста и массы тела).
Для достижения анксиолитического эффекта 20-40 мг/сут.
Курс лечения необходимо начинать с приема 2,5-5 мг с постепенным увеличением суточной дозы до требуемого эффекта. Суточная доза может быть распределена на 3-4 приема.
Для достижения седативного и/или снотворного эффекта 2,5-5 мг однократно (за 20-30 мин до сна).
Для достижения седативного эффекта при нарушении поведения при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы до 60 мг/сутки.
Для симптоматического лечения аллергических реакций 5-20 мг/сут.
Длительность курсового лечения может составлять от 2 до 6 и более месяцев и определяется врачом.
Для симптоматического лечения аллергических реакций по 2,5-5 мг 3-4 раза в сутки.
Длительность курсового лечения может составлять от 2 до 6 и более месяцев и определяется врачом.
С целью седации перед хирургическим вмешательством детям от 3 до 7 лет назначают из расчета 2 мг/кг за 1-2 часа до операции. Максимальная суточная доза 2 мг/кг.
Побочное действие
Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение артериального давления (АД), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, атония желу-дочно-кишечного тракта, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотде-ление, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алимемазин усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств (ЛС), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Три-циклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетения центральной нервной системы.
Алимемазин ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанети-дина, леводопы, допамина.
При совместном применении алимемазина с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).
При совместном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами возможны выраженное снижение АД, аритмии.
Алимемазин ослабляет действие бромокриптина. При одновременном применении у кормящих матерей возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови.
При одновременном применении алимемазина и ингибиторов МАО (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Совместное использование производных фенотиазина (к которым относится и алимемазин) с гепатотоксическими лекарственными средствами может усиливать проявления гепатотоксичности последних.
Особые указания
Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых ЛС.
Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 часа до аллергологического тестирования.
В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
На фоне лечения препаратом не следует заниматься видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку с перфо-рацией из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Тел. +7 (495) 933 48 62, факс +7 (495) 933 48 63.
Организация, принимающая претензии потребителей
141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Тел. +7 (495) 933 48 62, факс +7 (495) 933 48 63.