аллергия на фастум гель что делать

Фотоаллергический контактный дерматит как следствие наружного применения нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в мировой медицинской практике принадлежат к числу наиболее часто назначаемых и потребляемых большинством населения лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в мировой медицинской практике принадлежат к числу наиболее часто назначаемых и потребляемых большинством населения лекарственных средств. Это объясняется особым спектром фармакологической активности НПВП — противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Такого одновременного сочетания положительных эффектов не наблюдается ни у одного из известных медикаментов. Наряду с ревматическими заболеваниями, НПВП чрезвычайно широко применяются практически во всех разделах медицины. По некоторым данным в мире ежегодно выписывается более 60 млн рецептов только на неаспириновые НПВП. Однако реальное число пациентов, принимающих НПВП, значительно больше, так как некоторые препараты разрешены к применению в качестве безрецептурных лекарственных форм. На их долю приходится более 20% лекарственных назначений стационарным больным. Как правило, выбор НПВП является эмпирическим и во многом основывается на личном мнении врача и прошлом опыте больного. В связи с таким широким использованием данной группы препаратов остро встает вопрос о побочных эффектах, что делает актуальным применение местной терапии, которой в настоящее время уделяется достаточно много внимания [2]. Несмотря на то, что топическое применение данных препаратов частично решает проблему ятрогении, у наружных форм НПВП есть своя «ахиллесова пята». Современные данные дерматологов свидетельствуют о возросшей частоте нежелательных реакций на кожу некоторых местно применяемых НПВП [6, 7, 10, 12, 19]. Кроме того, со временем число лекарственных препаратов, использующихся локально, увеличилось, и в итоге возросло число нежелательных реакций преимущественно со стороны кожи [23]. Например, фотоаллергический контактный дерматит (ФАД) раньше считался редкостью, однако, учитывая необычные клинические проявления, наблюдающиеся в некоторых случаях, а также выявление новых веществ-«виновников», распространенность ФАД, возможно, существенно недооценивается [8]. ФАД развивается вследствие сочетанного действия аллергического и/или токсического фотосенсибилизирующего вещества и солнечного облучения и является результатом классической реакции гиперчувствительности кожи, опосредуемой Т-лимфоцитами (реакция замедленной гиперчувствительности). Клиническая картина ФАД характеризуется острым течением и появлением на коже отека, эритемы, папул, пузырей. Пациенты жалуются на сильную боль, зуд, которые могут предшествовать высыпаниям. Данный дерматит обычно развивается через сутки или позднее после солнечного облучения, участки пораженной кожи имеют нечеткие границы, совпадающие с местом контакта аллергена, кроме того, в процесс могут вовлекаться и необлученные области. Реже отмечается более тяжелое течение с ухудшением общего состояния [1, 8]. Как и при аллергическом контактном дерматите, изменения обычно проходят после прекращения контакта с фотоаллергеном. Иногда возможны рецидивирующие транзиторные или стойкие реакции на свет (хронический актинический дерматит), которые могут продолжать возникать даже после устранения первопричины. В литературе известно множество примеров контактных фотоаллергенов, среди которых в последнее время выделяют наружные формы НПВП. По некоторым данным, среди «локальных» виновников ФАД эти лекарственные средства занимают лидирующие позиции [8]. На юге Европы, а также в северных солнечных регионах, например, в Шотландии [11], Южной Швеции [10] и даже в Бельгии [17], все чаще сообщается о ФАД вследствие аппликационного применения кетопрофена. Во Франции были изменены условия применения отдельных НПВП, в частности кетопрофена [4], после регистрации большого количества случаев фотоаллергии на него [22].

В связи с этим система фармаконадзора Испании (SEFV), начиная с 1982 г., обеспокоенная сообщениями о неблагоприятных реакциях со стороны НПВП для местного применения, регистрировала в своей базе имеющуюся информацию [5]. Эти данные, собиравшиеся с 1996 по 2001 г. (включительно), изучались ретроспективно обсервационным методом. Результаты получены из историй болезни, которые включали жалобы больных на контактную аллергию и/или фотоаллергию после применения топических НПВП и результаты аппликационного и фотоаппликационного теста (патч-тест или фотопатч-тест). Исследования проводились в отделениях дерматологии госпиталя de Cruces и госпиталя de Galdakao провинции Бискайи в Испании, которые обслуживают 73% популяции (828 239 жителей). Из 139 установленных случаев контактных реакций кожи на местно применявшиеся НПВП у 101 пациента регистрировались аллергические реакции, причем из них в более половине случаев (59,7%) явления фотоаллергии, а наибольшее количество эпизодов связано с применением кетопрофена. На втором месте оказался пироксикам, на третьем — этофенамат, затем следовали салицилаты, диклофенак и фепрадинол. Необходимо отметить, что кетопрофен также являлся основной причиной фотоаллергии (в 81,9% случаев), другие НПВП были далеко позади [5]. Это обстоятельство можно объяснить тем, что кетопрофен относится к наиболее фотореактивной группе — производным 2-арилпропионовой кислоты. Под действием ультрафиолетового света происходит превращение кетопрофена в CO₂ и 3-этилбензофенон, молекулу, ответственную за фотоаллергию [14, 20]. С другой стороны, в исследовании установлено незначительное количество случаев фотодерматита на другие представители данной фармакологической группы. Одним из объяснений такого явления может быть то, что прочие активные вещества арилпропионовой группы характеризуются очень слабым спектром поглощения, что затрудняет образование фотоактивного производного (3-этилбензофенона). Например, диклофенак, хотя и был самым часто продававшимся НПВП для местного применения в Испании, послужил причиной только 3 случаев аллергии и не вызывал ФАД. Этот факт может объясняться биохимической теорией, выдвинутой Moore D. E. (2002), который доказал, что диклофенак под действием ультрафиолетового облучения теряет заместителя хлора, его кольцо замыкается и образуется вещество со слабым фототоксическим действием. При этом формируются коротко живущие свободные радикалы, которым трудно достичь биологических структур для осуществления фоточувствительной реакции [18].

Многие придерживаются мнения, что существует соответствие между частотой использования наружных НПВП и числом случаев аллергической реакции на них. Однако проведенные исследования говорят об обратном. Подразделением фармаконадзора Испании сопоставлены уровни продаж различных наружных форм НПВП и количество обращений пациентов за помощью в связи с возникшими осложнениями на них. Данный анализ позволил установить, что число случаев аллергической реакции на некоторые широко использующиеся НПВП в Испании (диклофенак и пикетопрофен) незначительно. С другой стороны, отмечается диспропорция в отношении кетопрофена, с применением которого связано большинство случаев аллергии, хотя он используется наполовину реже диклофенака и даже реже, чем пикетопрофен [5]. Схожие исследования проведены бельгийскими дерматологами L. Matthieu, L. Meuleman, E. Van Hecke и др. в 2004 году. После того как местное использование кетопрофена (Фастум ® гель) стало весьма популярным в Бельгии, врачи столкнулись с возрастающим количеством случаев, главным образом, фотоаллергического дерматита. Кожные проявления ФАД характеризовались островоспалительными проявлениями и отличались длительностью течения. Практически у всех пациентов имелись сведения о солнечном облучении. Авторы наблюдали 20 больных, жалующихся на высыпания на коже после местного применения кетопрофена. Патологический процесс носил островоспалительный полиморфный характер: зудящий папуловезикулярный дерматит наблюдался у 10 пациентов; изменения буллезного характера отмечались у 6; выраженный отек, напоминающий рожу, имелся у 2 больных; 1 пациент жаловался на высыпания, напоминающие многоформную эритему. Очаги располагались на месте аппликации, но у 11 пациентов возникла диссеминация процесса. Тяжелое течение наблюдалось у 9 больных, которым потребовалась системная кортикостероидная терапия, и 5 пациентов были госпитализированы. Длительная фоточувствительность (4 месяца) прослеживалась у 1 пациента.

В связи с этим Бельгийская группа по изучению контактного и экзогенного дерматита (BCEDG) решила в 2001 г. провести проспективное открытое исследование с применением патч-тестов и фотопатч-тестов с Фастум ® гелем и его компонентами у всех 20 пациентов с дерматитом, вызванным кетопрофеном. Наблюдение показало наличие контактного фотодерматита у 17 пациентов, контактного дерматита у 1 пациента и контактной аллергии, усиливающейся под влиянием света, у 2 пациентов. Кроме установленной реакции на действующее вещество — кетопрофен, 5 пациентов прореагировали на компоненты ароматизаторов (5% масло лаванды и/или 5% неролиевое масло) в спирте.

Точный механизм образования фотоаллергена под действием ультрафиолета или света видимой части спектра изучен недостаточно. В настоящее время актуальны две теории механизма фотоаллергической реакции [8]. Первая основывается на том, что специфический хромофор (молекула, способная поглощать свет) под действием солнечного излучения образует свободные радикалы, которые затем ковалентно связываются с белками организма. В результате возникают соединения, обладающие антигенными свойствами и вызывающие аллергические реакции замедленного типа [15]. Во втором варианте теории возможно образование стабильного фотосоединения, которое действует как гаптен, способный конъюгироваться с белками организма и приводить к образованию полного антигена [8]. После образования полного антигена патогенез ФАД становится полностью сходен с патогенезом аллергического контактного дерматита. Кожные изменения возникают после того, как циркулирующие активированные T-клетки будут доставлены к тем областям кожи, на которые осуществлялось воздействие, и распознают данный фотоаллерген [8, 15]. Продолжительность реакции на действие света после прекращения аппликации фотоаллергена варьирует и зависит от конкретного фотосоединения. Как и при аллергическом контактном дерматите, устранение фотоаллергена обычно приводит к стиханию дерматита. Но иногда, даже после устранения фотоаллергена, дерматит может при воздействии солнечного света продолжаться, протекая в виде рецидивов, длящихся до нескольких недель или месяцев. НПВП, такие как кетопрофен, часто являются причиной сохранения реакции пациентов на солнечный свет в течение до нескольких недель после прекращения местной аппликации [13]. Скорее всего, это объясняется задержкой действующего вещества (кетопрофена) в эпидермисе на срок, составляющий, как минимум, 17 дней [8, 21]. Кроме того, НПВП вызывают реакции при воздействии ультрафиолета (УФ) в диапазонах А и B, хотя для большинства фотоаллергенов спектр действия находится в УФ-А-диапазоне [3, 8].

Интересным является то, при ФАД, вызванном наружными формами НПВП, чаще наблюдается необычная локализация очагов. Фотоаллерген может быть перемещен с одного участка тела на другой, например, на контралатеральные области [6], в результате скрещивания ног или с помощью рук (эктопический дерматит) [13], а также известны случаи противоестественной локализации, как следствие «супружеского контакта» [16]. Кроме того, изменения в месте первоначальной аппликации могут отсутствовать, а последующее влияние солнца приводит к реакции как на подвергшихся, так и не подвергавшихся этому воздействию областях, что характерно для кетопрофена [6, 9].

Таким образом, следуя литературным данным, необходимо обратить внимание на фототоксичность кетопрофена и некоторых других НПВП при назначении их наружных форм. Конечно, НПВП, с одной стороны, являются препаратами, улучшающими качество жизни при многих заболеваниях, с другой стороны, имеют целый ряд нежелательных эффектов, среди которых следует учитывать фотоаллергический дерматит.

Источник

Фастум ® (Fastum ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фастум ®

Гель для наружного применения бесцветный, почти прозрачный, вязкой консистенции, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер, этанол 96%, неролиевый ароматизатор, лавандиновый ароматизатор, троламин (триэтаноламин), вода очищенная.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Кетопрофен всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%. Кетопрофен проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая. Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой. Кетопрофен характеризуется медленным выведением с мочой.

Показания активных веществ препарата Фастум ®

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: ревматоидный артрит и периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); псориатический артрит; реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз различной локализации; тендинит, бурсит; миалгия; невралгия; радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют наружно 2-3 раза/сут.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетопрофена; повышенная чувствительность к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВС, к фенофибрату, блокаторам УФ-лучей, отдушкам; нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом НПВС и салицилатов; реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения; III триместр беременности; детский возраст до 15 лет.

Нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Необходимо избегать попадания данного средства в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

Кетопрофен можно применять наружно в комбинации с приемом внутрь. Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кетопрофеном участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.

Не применять в виде окклюзионных повязок.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.

Не рекомендуется одновременное применение других средств для наружного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.

Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.

Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.

Источник

Фастум : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: ketoprofen;

1 г геля содержит кетопрофена 0,025 г

Вспомогательные вещества : карбомер, этанол 96%, масло неролиевое, масло лавандинова, триэтаноламин, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: гель слизистой консистенции, бесцветный или почти прозрачный, с ароматным запахом.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.

Фармакологические свойства

Кетопрофен оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Кетопрофен, содержащийся в соответствующем наполнители, через кожу достигает зоны воспаления и таким образом обеспечивает возможность местного лечения поражений суставов, сухожилий, связок и мышц, сопровождающиеся болевым синдромом.

Всасывание препарата, нанесенного на кожу, в общий кровоток проходит очень медленно. При нанесении от 50 до 150 мг кетопрофена концентрация действующего вещества в плазме крови через 5-8 часов составляет лишь 0,08-0,15 мкг / мл.

Показания

Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщений о взаимодействии препарата Фастум ® гель с другими лекарственными средствами не было, но рекомендуется проводить регулярный осмотр пациентов, принимающих препараты кумаринового ряда.

Системная абсорбция кетопрофена от местного применения очень низкая, и сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами при лечении препаратом Фастум ® гель не поступало, но следующих взаимодействия были обнаружены при применении пероральных форм кетопрофена или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Кетопрофен может ингибировать выведение метотрексата и солей лития к минимуму и уменьшать эффективность некоторых диуретиков, например группы тиазидов и фуросемида. Одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, вследствие чего значительно повышается его токсичность.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные действия.

Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками.

Применение с антикоагулянтами, антикоагулянтами средствами, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, ГКС усиливает действия вышеупомянутых препаратов.

Одновременное применение кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензинковертазы повышает риск нарушения функции почек. Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.

Особенности применения

Гель с осторожностью применять больным с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью. Были сообщения о единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек. Местное применение большого количества препарата может приводить к таким системных эффектов, как, например, гиперчувствительность и бронхиальная астма.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на аспирин и / или нестероидные противовоспалительные средства, чем остальное население.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью или с воспалением кишечника во анамнезе, с цереброваскулярной кровоизлиянием или геморрагическим диатезом.

Не следует превышать рекомендуемую количество геля и продолжительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации. Кроме этого, следует соблюдать следующие меры предосторожности:

Контейнер с механическим дозатором рекомендуется держать в горизонтальном положении при его использовании. Не применять гель рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит алкоголь.

Препарат применять только наружно. Если пропущенный время нанесения геля, при очередном применении дозу следует удваивать.

Не наносить гель на анальную или генитальную область. Не следует применять гель вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи.

Пациенты пожилого возраста боль склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Применение в период беременности или кормления грудью.

I и II триместр беременности. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена беременным женщинам не проводили, в I и II триместре беременности следует избегать его применения.

III триместре беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек. В конце беременности как у матери, так и у ребенка может удлиняться время кровотечения. Через вышеприведенное применения кетопрофена противопоказано в III триместре беременности.

После системного лечения (перорально, ректально, парентерально) следы кетопрофена оказываются в грудном молоке. Кетопрофен не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для наружного применения.

1-3 раза в сутки 3-5 см геля наносить тонким слоем на кожу в области травмированной зоны и легко втирать для облегчения всасывания. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Контейнер с механическим дозатором: дважды нажать на клапан дозатора.

Безопасность и эффективность применения препарата Фастум ® гель не установлена для этой возрастной группы.

Передозировка

Поскольку уровень кетопрофена, который проникает через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможен при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на большие участки кожи. Случайное пероральное применение геля может вызвать сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно исчезают после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать брадипное, кому, конвульсии, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность и повышение или снижение артериального давления.

Лечение. Специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение вместе с поддержанием жизненно важных функций организма.

Побочные реакции

Были сообщения о локальных кожные реакции, в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесения препарата. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенульозна экзема, способны распространяться и приобретать генерализованный характер. Другие побочные действия противовоспалительных препаратов (гиперчувствительность, нарушения со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы) зависят от проникающей способности действующего вещества через кожу и, соответственно, от количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата и применения герметичных повязкам связь. Кетопрофен может вызвать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или ее производных.

Больные пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник