ацетилцистеин 600 что это такое

Ацетилцистеин

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) — производное аминокислоты цистеина. Относится к муколитическим средствам, изменяет структуру секрета бронхов (разжижает мокроту). Представляет собой белый (иногда желтоватый) кристаллический порошок, который легко растворяется в воде.

Первооткрывателем муколитических свойств ацетилцистеина считается профессор Витторио Феррари, который в 50-х годах 20-го века обнаружил способность вещества разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов в слизи, тормозить полимеризацию мукопротеидов и уменьшать вязкость.

Полезные действия ацетилцистеина:

Ацетилцистеин применяется при проблемах с отхождением мокроты во время респираторных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей у взрослых и детей. Также в качестве профилактического средства используется при хронических проблемах с бронхами, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, для снижения частоты и тяжести обострений. Способствует удалению вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических реакциях, а также в послеоперационный период.

После приема (в дозировке, назначенной врачом) слизь в дыхательных путях становится жидкой и легко отделяется от стенок бронхов и бронхиол, откашливается. Эффект наступает довольно скоро, вещество быстро и хорошо всасывается в кровь (максимальная концентрация — через 2,5 часа), выводится преимущественно почками.

Вещество также способствует подавлению образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, предотвращая развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и дыхательных путях.

Ацетилцистеин относится к препаратам с хорошим уровнем безопасности (редкие побочные эффекты), однако применять средство рекомендуется только после консультации с лечащим врачом.

Наиболее популярная и безопасная с точки зрения воздействия на слизистую желудка форма — растворимые шипучие таблетки.

Важно знать, что препарат противопоказан детям до 2-х лет. Его также категорически не рекомендуется принимать перед сном.

Источник

Ацетилцистеин Канон, 600 мг, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г, 10 шт.

Инструкция на Ацетилцистеин Канон 600 мг, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г, 10 шт.

Состав

1 пакет дозировкой 100 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 100 мг

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 12,5 мг, аспартам 15 мг, сахароза 2863,5 мг.

1 пакет дозировкой 200 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 200 мг

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 25 мг, аспартам 20 мг, сахароза 2746 мг.

1 пакет дозировкой 600 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 600 мг

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 75 мг, аспартам 30 мг, сахароза 2286 мг.

Описание

Фармакологическое действие

Ацетилцистеин Канон: Показания

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы следует растворять в воде комнатной температуры и принимать после еды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг, 200 мг.

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

Взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 2–3 раза в день (400–600 мг в день).

Детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику 3 раза в день или по 2 пакетика 2 раза в день препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг (300–400 мг в день). Препарат Ацетилцистеин Канон 200 мг следует принимать по 1/2 пакетика 3 раза в день или по 1 пакетику 2 раза в день (300–400 мг в день).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 2–3 раза в день (200 –300 мг в день).

Детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 3 раза в день (600 мг в день).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 4 раза в день (400 мг в день). Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Ацетилцистеин Канон: Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;

— Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— Детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг);

— Беременность и период грудного вскармливания.

Бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Источник

Ацетилцистеин 600мг 12 шт. таблетки шипучие лимон

Другие формы выпуска товара

Товары-аналоги

Инструкция по применению Ацетилцистеин 600мг 12 шт. таблетки шипучие лимон

Состав, форма выпуска и упаковка

12 таблетки в упаковке.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Фармакокинетика

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания к применению

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, печеночная и/или почечная недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.

Беременность и лактация

Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Побочные действия

Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности и особые указания

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Источник

Инструкция по применению АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, допускается желтоватый оттенок.

Вспомогательные вещества: ароматизатор «Лимон PX1548», аспартам, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Применяют внутрь после еды.

Содержимое 1 пакета растворяют в 1/2 стакана (примерно 100 мл) теплой питьевой воды непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

При острых неосложненных заболеваниях лекарственное средство применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача. Продолжительность лечения хронических заболеваний определяется индивидуально.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные относительно применения ацетилцистеина в период беременности и лактации ограничены, поэтому применение лекарственного средства в этот период возможно только в крайнем случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Не смешивать лекарственное средство с другими лекарственными средствами. При работе с лекарственным средством необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что при приготовлении раствора может возникнуть рефлекторный бронхоспазм вследствие того, что порошок, при высыпании его из пакета в посуду, может попадать в воздух. В случае проявления реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, прием лекарственного средства должен быть немедленно прекращен и должны быть приняты соответствующие меры. Следует соблюдать осторожность у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода). При приеме ацетилцистеина, в основном в начале лечения, возможно разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту самостоятельно, возможно применение постурального дренажа и бронхоаспирации. Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества. В состав лекарственного средства входит аспартам (производное фенилаламина), что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией. Лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом lapp лактазы или глюкозо-галактозной мальабсобцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Ацетилцистеин повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Ацетилцистеин фармацевтически несовместим с антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином, тетрациклинами), протеолитическими ферментами. Он уменьшает их всасывание, поэтому их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема ацетилцистеина. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов может вызвать инактивацию лекарственного средства. Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Усиливает сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от влаги, света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Ацетилцистеин в лечении инфекций нижних дыхательных путей у взрослых

Рассматриваются различные аспекты действия ацетилцистеина при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний нижних дыхательных путей. Приводятся результаты исследований ацетилцистеина и механизм его действия на биопленки. Описаны правила приема

Different aspects of the action of acetylcysteine in the treatment of acute and chronic inflammatory diseases of the lower respiratory tract have been analyzed. It gives the results of investigations of acetylcysteine and the mechanism of its influence on biofilms. The paper describes the rules of administration for mucolytics.

Воспалительный процесс в нижних дыхательных путях (пневмонии, острые и хронические бронхиты, хроническая обструктивная болезнь легких) сопровождается нарушением мукоцилиарного клиренса, который является важным механизмом очищения бронхиального дерева. Функция мукоцилиарного аппарата заключается во взаимодействии ресничек цилиарного эпителия с секретом бокаловидных клеток эпителиальной выстилки бронхов и белково-слизистых желез. Оказавшиеся в бронхах инородные частицы вследствие движения ресничек выводятся, что препятствует развитию инфекции [1].

При воспалении дыхательных путей развивается гиперемия бронхов, увеличивается количество бокаловидных клеток, которые продуцируют более густой, вязкий секрет, чем железы. Этой слизью обволакиваются реснички. Вследствие того, что изменяются реологические свойства бронхиального секрета и угнетается функция реснитчатого эпителия, эффективность мукоцилиарного клиренса снижается. В бронхах собирается густой, вязкий секрет, что в свою очередь обусловливает увеличение микробной колонизации бронхиального дерева. Усиление кашля не приводит к адекватному очищению бронхов.

По этой причине в терапии острых и хронических заболеваний нижних дыхательных путей, помимо этиологического лечения, важное место занимает патогенетическая терапия. Для улучшения дренажной функции бронхов и выведения мокроты применяются мукоактивные лекарственные средства. Существует несколько классификаций мукоактивных препаратов. Для практического применения наиболее удобно выделять две основные группы препаратов, используемых с целью выведения мокроты [2, 3]:

I. Секретомоторные (стимулируют отхаркивание).

II. Муколитические (бронхосекретолитики).

Секретомоторные, или отхаркивающие, средства усиливают перистальтику бронхов и повышают функциональную активность мерцательного эпителия бронхов, увеличивают работу бронхиальных желез. Действие этих препаратов связано с раздражением рецепторов желудка и рефлекторным стимулированием дыхательного и кашлевого центра. Они применяются в основном при продуктивном кашле для улучшения откашливания. В настоящее время использование секретомоторных, усиливающих отхаркивание, средств (как рефлекторного, так и резорбтивного действия) ограничено, особенно при наличии густого, вязкого секрета, т. к. их муколитический эффект слабый. При передозировке указанных препаратов могут возникнуть позывы на рвоту и усиление рвотного рефлекса. Они противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [2].

Из муколитических лекарственных средств практически не используются протеолитические ферменты в связи с возможностью развития аллергических реакций, бронхоспазма.

В настоящее время наиболее широкое применение нашли синтетические муколитические препараты: ацетилцистеин (АЦ), амброксол, карбоцистеин. Однако следует отметить, что из указанных препаратов только АЦ обладает прямым муколитичесим действием.

АЦ является производным L-цисте­ина, в его молекуле содержатся свободные сульфгидрильные группы. Свободные сульфгидрильные группы разрывают дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это приводит к деполимеризации макромолеул мукопротеидов и, соответственно, к снижению вязкости слизи и уменьшению ее адгезии. Таким образом, АЦ улучшает отхождение мокроты за счет прямого действия на реологические свойства секрета. Муколитический эффект АЦ увеличивается с возрастанием значения pH мокроты. Наибольшее муколитическое действие АЦ отмечается при pH = 7,0–9,0 [4].

Важной для практического использования особенностью АЦ является сохранение его муколитического действия при любом виде мокроты — слизистой, слизисто-гнойной и гнойной.

При этом под влиянием АЦ увеличивается и скорость мукоцилиарного клиренса. Данный эффект позволяет говорить об АЦ не только как о муколитике, но и как о мукокинетике. Кроме того, в результате действия АЦ потенцируется секреция бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов: увеличивается содержание золя. Тем самым восстанавливается функция мерцательного эпителия, который уже самостоятельно может элиминировать слизь из дыхательных путей. Таким образом, АЦ оказывает и мукорегуляторное действие [5, 6].

В последние годы появились работы, в которых показана способность АЦ снижать образование биопленки бактерий и грибов, а также разрушать зрелые биопленки. Указанный эффект связывают с влиянием АЦ, как антиоксиданта, на метаболизм клеток бактерий, продукцию экзополисахаридов — главного компонента матрикса биопленки. АЦ может непосредственно разрушать дисульфидные связи энзимов бактерий, которые участвуют в образовании или их экскреции [7].

В исследованиях также показано, что АЦ способен угнетать рост Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. и др. бактерий. При этом АЦ более активен, чем амброксол и карбоцистеин. Так, например, активность по уменьшению жизнеспособности Staphylococcus aureus у АЦ в 6–7 раз выше, чем у амброксола и бромгексина [6].

Такое антибактериальное действие связывают с конкурентным угнетением утилизации аминокислоты цистеина бактериями и способностью сульф­гидрильных групп АЦ взаимодействовать с белками микроорганизмов. Показано, что сочетанное назначение антибиотиков и АЦ увеличивает их антибактериальное действие. В эксперименте указанный эффект доказан для таких антибиотиков, как ципрофлоксацин, рифампицин, карбенициллин, гентамицин и др. [7].

В настоящее время в клинической практике при лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания используется еще одно очень важное свойство АЦ — антиоксидантная и антитоксическая активность.

В экспериментах доказано, что АЦ снижает повреждающее действие практически всех указанных выше факторов оксидативного стресса. АЦ оказывает как прямой, так и непрямой антиоксидантный эффект. Прямое антиоксидантное действие АЦ связано с наличием в его молекуле свободной тиоловой сульфгидрильной группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. Непрямое антиоксидантное действие АЦ обусловлено тем, что он является предшественником трипептида глутатиона — основного фактора защиты от воздействия токсических внутренних и внешних агентов, компонентов табачного дыма и других веществ, загрязняющих воздух. Синтез глутатиона зависит от наличия цистеина. Назначение больному АЦ обусловливает поступление цистеина для поддержания необходимого уровня глутатиона в организме.

Изучение действия АЦ в клинике показало возможности АЦ снижать образование О₂, инициированное табачным дымом, тормозить продукцию эозинофильно-катионного протеина, лактоферрина, антихимотрипсина, а также восстанавливать нормальную клеточность бронхоальвеолярной жидкости [9].

Во многих работах доказано, что длительный прием АЦ в дозе 400–600 мг в сутки снижает частоту обострений хронических бронхитов, а также среднетяжелых и тяжелых обострений ХОБЛ с улучшением у больных показателей функции внешнего дыхания [10].

Не менее чем в 9 рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях также показано, что профилактический прием АЦ на протяжении 3–6 месяцев у больных ХОБЛ снижал частоту, продолжительность и тяжесть обострений заболевания [9]. Представленные данные об эффективности АЦ при хронических заболеваниях легких подкрепляются и другими исследованиями. Двойное, слепое, многоцентровое плацебо-контролируемое исследование, проведенное Шведским обществом заболеваний легких (Swe­dish Society for Pulmonary Diseases, SSPD) доказало, что частота обострений хронических бронхитов была значительно, достоверно ниже — на 52,5% в группе больных, длительно получавших АЦ, по сравнению с группой плацебо (р

С. Я. Батагов, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Первый СПбГМУ им. ак. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник