азафен что это такое
Азафен
Состав
1 таблетка включает 25 мг пипофезина.
Дополнительно: 4 мг картофельного крахмала, 1.75 мг коллоидного диоксида кремния (аэросила), 45 мг микрокристаллической целлюлозы, 22 мг моногидрата лактозы, 1.25 мг низкомолекулярного медицинского поливинилпирролидона (повидона), 1 мг стеарата магния.
Форма выпуска
Лечебное средство Азафен производится в форме таблеток по 30 / 40 или 50 штук в картонной пачке или по 100 / 200 / 250 или 300 штук в полимерной банке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.
Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.
Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.
Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.
Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению Азафена
Основным показанием к применению Азафена является лечение депрессивных состояний, протекающих в легкой и средней степени тяжести (включая расстройства депрессивного характера, наблюдаемые при соматических заболеваниях хронического течения).
Противопоказания
Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:
Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:
Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.
Побочные действия Азафена
У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: головными болями, тошнотой, головокружение и рвотой. Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться аллергические реакции.
Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).
Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.
Передозировка
При приеме сверхвысоких доз Азафена могут возникнуть, присущие препарату побочные явления, или усилиться уже существующие негативные реакции. Такие случаи требуют проведения поддерживающего и симптоматического лечения.
Взаимодействие
На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии.
Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами, антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность.
Совместное назначение ципрофлоксацина, флувоксамина, мексилетина, пропафенона и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2, может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина.
Условия продажи
Азафен отпускается фармацевтом только при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Таблетки нужно сохранять при окружающей температуре до 25°С.
Срок годности
5 лет с момента выпуска препарата.
Особые указания
Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей, в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток.
Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.
На всем этапе терапевтического курса необходимо проводить периодическую проверку функциональности печени/почек.
Во время приема таблеток Азафен пациенту лучше отказаться от выполнения действий потенциально опасных для жизни, включая вождение транспорта.
АЗАФЕН ® (AZAPHEN) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
рег. №: ЛС-000325 от 12.04.10 — Бессрочно
Форма выпуска, упаковка и состав препарата АЗАФЕН ®
Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| пипофезин | 25 мг |
Таблетки с модифицированным высвобождением желтовато-зеленоватого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| пипофезин | 150 мг |
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.
Распределение и метаболизм
В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.
Азафен
Азафен, инструкция по применению
Формы выпуска
Азафен производится в виде таблеток. Они имеют желтовато-зеленоватый цвет, плоскоцилиндрическую форму с фаской. Допускается наличие мраморности.
Действующее вещество и состав
Активным компонентом препарата является пипофезин. Среди вспомогательных веществ выделяют:
Упаковка
Препарат выпускается в ячейковых контурных упаковках. В картонной пачке может содержаться 10, 14, 100, 250 или 300 таблеток.
Фармакологическое действие
Азафен — трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели. Это приводит к купированию симптомов депрессивных расстройств. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. Азафен не обладает холиноблокирующими свойствами. Препарат не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в организме достигается спустя 2 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 часов. Экскретируется почками.
Показания к применению
Основным показанием к применению считается лечение депрессивных состояний легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания
Среди ограничений к применению препарата Азафен выделяют абсолютные и относительные противопоказания. К первой группе относятся:
Относительными противопоказаниями являются:
Побочные действия
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен для приема внутрь. Начальная дозировка составляет 25–50 мг в день в 2 приема (утро, обед). При хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 150–200 мг в день (в 3–4 приема). По показаниям максимальная дозировка может достигать 400 мг в день. Оптимальная дозировка — 150–200 мг. После достижения желаемого эффекта показан переход на поддерживающую суточную дозу 25–75 мг.
Курс лечения подбирается в индивидуальном порядке. В среднем требуется около 1 года. Минимальная продолжительность приема Азафена — 1,5 месяца.
Передозировка
При приеме чрезмерно высоких дозировок лекарства Азафен возможно развитие симптомов передозировки. Они соответствуют побочным явлениям. При наличии нежелательных реакций рекомендуется обратиться к врачу.
Специфического антидота не разработано. Показано проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении с противосудорожными средствами снижается их эффективность.
Повышение концентрации пипофезина возможно при одновременном назначении с ципрофлоксацином, мексилетином, пропафеноном, флувоксамином.
Особые условия
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Азафена в период беременности и лактации противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортом
Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом. Кроме того, следует отказаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В детском возрасте
В настоящее время отсутствует достаточное количество исследований, подтверждающих эффективность Азафена в педиатрической практике. Назначение препарата детям
Синонимы
Среди аналогов препарата выделяют:
Вышеперечисленные лекарственные средства имеют схожий механизм действия и показания к применению. Различия между ними заключаются в производителе, стоимости и активном веществе.
Положительные отзывы о препарате встречаются чаще, чем отрицательные. Пациенты отмечают эффективность Азафена при депрессии, тревожности и апатии. На фоне лечения у многих улучшилось настроение, общее психическое состояние. В негативных отзывах упоминаются реакции, связанные с индивидуальной непереносимостью лекарства. Важно, что назначение препарата должно осуществляться лечащим врачом после консультации. Самолечение может привести к негативным последствиям.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Азафен в аптеке можно по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарство рекомендуется хранить в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 5 лет с момента производства. Лекарственное средство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.