Моксонидин для чего таблетки простыми словами

Моксонидин-С3

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственный препарат Моксонидин-С3 разработан для борьбы с повышением артериального давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Моксонидин-С3 производится в форме таблеток трех подвидов. Различие разновидностей состоит в содержании действующего вещества: по 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой отдельной пилюле.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются общие для всех подвидов вспомогательные вещества, представленные:

Вещества используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов, розового цвета. Насыщенность оттенка связана с дозировкой действующего вещества в медикаменте. Наиболее светлые содержат наименьшее количество моксонидина, темные – наибольшее. Таблетки обладают небольшим размером, гладкой, двояковыпуклой поверхностью и округлой формой.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон (банку). В одну конвалюту может вкладываться 10, 14 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон (банку) наполняют 60 единицами лекарства. В пачке из картона может находиться одна полиэтиленовая емкость с таблетками, 3 конвалюты по 10 штук, или 1 или 2 блистера по 14 или 30 штук таблеток, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению (длительность терапии, режим дозирования) определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является моксонидин. Вещество относится к избирательным антагонистам имидазол-чувствительных рецепторов. С помощью данной рецепторной системы регулируются тонус и рефлекторные реакции симпатической части нервного аппарата. Лекарство может подавлять влияние этого отдела нервной системы на периферические части системы кровообращения, выражающегося в сужении сосудистых просветов и поднимающемся вследствие этого артериальном давлении. Активный компонент вызывает снижение сосудистого тонуса, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению систолического и диастолического давления. При этом лекарство не оказывает существенного воздействия на объем крови, выбрасываемый сердцем, и частоту его сокращений.

Результативность Моксонидина-С3 одинакова при однократном и постоянном использовании.

Дополнительное воздействие длительного курса лечения выражается в способности позитивно влиять на миокард, уменьшая его гипертрофию в левом желудочке и купируя признаки фиброзной кардиомиопатии, микроаретриопатии, а также улучшать трофику сердца через систему капилляров.

Вещество вызывает снижение активности ряда гормонов, включающего адреналин, норэпинефрин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, ПНП (при нагрузках) и альдостерон.

В отличие от других лекарств этой фармакологической группы, моксонидин менее родственен альфа-2-адренорецепторам, что снижает риск появления признаков седации и сухости слизистых во рту.

Лекарство не воздействует на метаболизм глюкозы и липидов, но снижает устойчивость тканей к влиянию инсулина.

При приеме внутрь из ЖКТ, независимо от употребления пищи, абсорбируется 90% вещества, а до места воздействия доходит около 88% дозы. Максимальное количество действующего компонента фиксируется в кровяном русле в промежутке 30-180 минут с момента приема.

С плазменными белками образует взаимосвязи около 7% средства. Эксперименты показали способность активного вещества преодолевать гематоэнцефалический барьер и отсутствие накапливания.

Моксонидин биотрансформирутся в печени до дигидратного состояния. Действенность основного метаболита сравнительно с неизмененным средством составляет около 10%.

Период выведения половины средства активного компонента и метаболитов занимает 150 и 300 мин соответственно. За суточный интервал времени с помощью мочевыделительной системы выводится до 90% вещества в виде:

До 1% средства выводится кишечником.

Фармакокинетика лекарства у пациентов пожилых возрастных категорий несущественно разнится с показателями больных в молодом возрасте, что связывают с возрастными изменениями метаболизма и повышением биодоступности.

Прослеживается значительная зависимость фармакокинетических показателей от клиренса креатинина. При значении последнего в пределах 30-60 мл за минуту средняя концентрация моксонидина в крови и время выведения половины его количества увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых патологиях почечных функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл за минуту Моксонидин-С3 демонстрирует повышение общей концентрации за период наблюдения концентрации и времени выведения &fras12; вещества в три раза. В организме больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, с КК до 10 мл/мин вышеуказанные показатели возрастают в 6 и 4 раз соответственно. Необходимо корректировать дозировку средства, учитывая изменения фармакокинетики.

Показания к использованию

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), а также возникающего в качестве симптома основного заболевания (вторичная гипертензия). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Употребление Моксонидина-С3 рекомендуется проводить в дообеденное время, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Исходная дозировка при стандартной терапии составляет 0,2 мг лекарства в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенное количество средства можно делить между двумя приемами или принимать за раз.

Отмена терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от лечения препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование последних, а через несколько дней отменяют моксонидин.

Дозирование в особых группах пациентов

Пожилым пациентам с нормально функционирующими почками назначается стандартныя режим дозирования. После 75-летия рекомендуется отказаться от лечения медикаментом.

Препарат у пациентов с недостаточными функциями печени используется с осторожностью. Тяжелые нарушения в работе печени являются противопоказанием к лечению медикаментом.

Средство не используется в педиатрии (до 18 лет) из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

Под наблюдением Моксонидин-С3 назначается пациентам с:

Побочные эффекты

Во время клинических исследований было выяснено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Передозировка

Моксонидин-С3 при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

Существует небольшой риск дальнейшего возрастания артериального давления, тахикардии, гипергликемии.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка из-за недостаточного количества исследований в данной группе пациентов.

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин-С3 разрешено использовать параллельно с диуретиками тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы средствами с учетом возможного усиления гипотензивных свойств.

Лекарство не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.

Использование трициклических антидепрессантов способно привести к отсутствию терапевтического эффекта.

Совместно с лоразепамом наблюдается улучшение когнитивных функций, угнетенных последним.

Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает замедление сердцебиения, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сокращений сердца.

Условия хранения

Следует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналоги

Аналогами Моксонидина-С3 являются: Моксарел, Моксогамма, Физиотенз, Цинт и др.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Дозировка 0,2 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Дозировка 0,3 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

Дозировка 0,4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды снижает периферическое сосудистое сопротивление снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном так и при длительном приеме в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка нивелирует признаки миокардиального фибро­за микроартериопатии нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина ренина ангиотензина II в покое и при нагрузке предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа₂-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин креатинин более 60 мкмоль/л);

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

С осторожностью:

— Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

— атриовентрикулярная блокада I степени;

— хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин);

— тяжелые цереброваскулярные нарушения;

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелые заболевания коронарных сосудов;

— тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

— хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

— нарушения функции печени;

Беременность и лактация:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 02 мг в сутки в один прием предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 04 мг в сутки которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) составляет 06 мг.

Максимальная однократная доза составляет 04 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

Часто: снижение концентрации внимания.

Нечасто: депрессия тревога нервозность.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: повышенная утомляемость сонливость головная боль головокружение.

Нечасто: парестезии бессонница обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта запор диспепсические расстройства.

Нечасто: тошнота анорексия.

Очень редко: гепатит холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь зуд отеки различной локализации.

Очень редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Нечасто: задержка мочи или недержание импотенция снижение либидо.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит застой желчи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: симптомы вазодилатации.

Нечасто: снижение артериального давления (АД) ортостатическая гипотензия синдром Рейно нарушения периферической циркуляции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в шее.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Нечасто: слабость в ногах обморок боль в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение общая слабость брадикардия повышенная утомляемость сухость сли­зистой оболочки полости рта рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД тахикардия гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема) прием активированного угля и слабительных средств симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Взаимодействие:

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «мед­ленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальци­евых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного вни­мания таких как вождение автотранспорта или управление техникой требующей повы­шенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 02 мг 03 мг и 04 мг.

Упаковка:

По 7 10 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 4 6 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 12 3 4 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 12 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток или по 1 2 3 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Моксонидин (Moxonidine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник