валацикловир с какого возраста

Валацикловир-ратиофарм

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарата, целлюлоза порошок,

состав оболочки: гипромеллоза (3cps), гипромеллоза (6cps), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской, с гравировкой «VL» и буквой «D» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валацикловир является пролекарством ацикловира. При приеме внутрь валацикловира биодоступность ацикловира, полученного в результате трансформации валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз выше биодоступности обычного ацикловира. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется, а также быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Эта трансформация, вероятно, обусловлена действием фермента валацикловиргидролазы, который выделяется в печени человека.

Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи.

Фармакокинетические параметры валацикловира не пропорциональны дозе. Скорость и уровень абсорбции снижаются с увеличением дозировки таким образом, что повышение Cmax в диапазоне терапевтических дозировок носит сублинейный характер, а биодоступность снижается при приеме дозировок, превышающих 500 мг. Расчетные фармакокинетические (ФК) параметры ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной почечной функцией после однократного приема валацикловира в дозировке от 250 до 2000 мг приведены ниже.

ФК параметры ацикловира

Cmax = пиковая концентрация; Tmax = время достижения пиковой концентрации; AUC = площадь под кривой «концентрация – время». Для Cmax и AUC приведены средние значения ± стандартное отклонение. Для Tmax приведен диапазон средних значений.

Пиковые концентрации неизмененного валацикловира в плазме крови через 30–100 мин после приема дозы составляют всего 4% от максимальных концентраций ацикловира, а через 3 ч снижаются ниже определяемого уровня. Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира при однократном и повторном применении подобны. Вирус опоясывающего и простого герпеса, а также ВИЧ-инфекция существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального приема валацикловира. У реципиентов органов, которые получали валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, пиковая концентрация ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные значения AUC были значительно выше.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Степень проникновения в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемая по отношению значения AUC для СМЖ к AUC для плазмы крови, не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-OH-ACV (8-гидрокси-ацикловир) и 2,5% для метаболита CMMG (9—карбоксиметокси—метилгуанин).

После приема внутрь валацикловир преобразуется в ацикловир и L-валин в результате пресистемного метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень. Ацикловир в незначительной степени преобразуется в метаболиты CMMG под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и 8-ОН-ACV под действием альдегидоксидазы. Процентное отношение содержания ацикловира и его метаболитов в плазме крови приблизительно следующее: 88% ацикловир, 11% CMMG и 1% 8-ОН-ACV. Метаболизм валацикловира и ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (более 80% определяемой дозы) и его метаболита CMMG (около 14% определяемой дозы). В моче также присутствует метаболит 8-ОН-ACV, но в очень незначительных количествах (

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку 500 мг:

Состав на 1 таблетку 1000 мг:

Описание

Дозировка 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Валацикловир является противовирусным средством представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина).

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика:

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (С_max) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.

Фармакокинетические параметры (ФКП) ацикловира после однократного приёма 250-2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек приведены в таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры ацикловира.

ФКП ацикловира

250 мг (N=15)

500 мг (N=15)

1000 мг (N=15)

2000 мг (N=8)

Значения для С_mах и площади под кривой «концентрация-время» (AUС) приведены в виде средних значений ± стандартное отклонение значения для времени достижения максимальной концентрации (ТС_mах) приведены в виде средних значений и диапазона значений.

С_mах валацикловира в плазме крови составляет 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата: через 3 ч С_max остается прежней или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного или многократного приема.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ) определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ) и около 25% для метаболитах 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты-9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром 11% КММГ и 1% 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир ни ацикловир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450.

Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.

Особые группы пациентов

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

Воздействие ацикловира и его метаболитов КММГ и 8-ОН-АЦВ в плазме и спинномозговой жидкости было оценено в стабильном состоянии после многократного применения валацикловира у 6 добровольцев с нормальной почечной функцией (средний клиренс креатинина 111 мл/мин диапазон 91-144 мл/мин) получавших 2000 мг каждые 6 ч и у 3 добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 26 мл/мин диапазон 17-31 мл/мин) получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови также как и в спинномозговой жидкости концентрация ацикловира КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2 4 и 5-6 раз выше соответственно.

Фармакокинетические данные показывают что печеночная недостаточность уменьшает скорость превращения валацикловира в ацикловир но не степень трансформации. Период полувыведения ацикловира не зависит от наличия печеночной недостаточности.

Показания:

— Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями вызванными опоясывающим герпесом включая острую и постгерпетическую невралгию.

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВПГ включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis) а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

— Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных ВГ1Г включая генитальный герпес.

— Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше:

— Профилактика инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к валацикловиру ацикловиру и любому вспомогательному компоненту входящему в состав препарата;

— детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов;

— детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);

— ВИЧ- инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.

С осторожностью:

У пациентов с почечной недостаточностью; клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; период грудного вскармливания; пожилой возраст; пациенты с риском дегитратации.

Беременность и лактация:

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир и другие препараты содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир) не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин принимавших валацикловир во время беременности то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир основной метаболит валацикловира декретируется грудным молоком. После применения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 05-23 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 224 мкг/мл (995 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира как при приеме его внутрь в дозе около 061 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери грудном молоке или моче ребенка.

Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи таблетки следует запивать водой.

Лечение опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение-7-дней.

Лечение инфекций вызванных ВИЧ

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день.

В случае первичного герпеса который может протекать в более тяжелой форме лечение следует начинать как можно раньше а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки так как превышение продолжительности лечения не приводит к дополнительному клиническому эффекту. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание зуд жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций вызванных ВПГ

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.

У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом

Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.

Профилактика инфекций вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день назначается как можно раньше после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Печение опоясывающего герпеса и инфекций вызываемых ВПГ профилактика (супрессия) рецидивов инфекции вызванной ВПГ профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Опыта применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/173 м 2 нет.

Показания

Клиренс креатинина мл/мин

Доза препарата Валацикловир

Лечение инфекции вызванной ВПГ (но схеме 500 мг 2 раза в сутки)

500 мг 1 раз в день

1 г дважды в течение одного дня

Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в течение одних суток)

500 мг дважды в течение одного дня

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций вызванных ВПГ:

— пациенты с нормальным иммунитетом

250 мг 1 раз в день

— пациенты со сниженным иммунитетом

500 мг 1 раз в день

— снижение риска передачи генитального герпеса

250 мг 1 раз в день

Пациентам находящимся на гемодиализе рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Режим назначения валацикловира у пациентов с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей приведенной ниже.

Клиренс креатинина мл/мин

Доза валацикловира

2 г 4 раза в сутки

15 г 4 раза в сутки

15 г 3 раза в сутки

1.5 г 2 раза в сутки

яснее 10 или диализ*

15 г 1 раз в сутки

* У пациентов находящихся на гемодиализе валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина особенно в периоды когда функция почек быстро меняется например сразу после трансплантации или приживления трансплантата при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валацикловир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом) с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валацикловир однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении валацикловира у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакции определялась в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100

Источник

Валацикловир 500мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Цены на Валацикловир 500мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в аптеках Санкт-Петербурга

Информация на сайте предоставлена для ознакомления, а внешний вид товара может отличаться от фотографий. Описание препаратов и их свойств не заменяет обращения к врачу. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!

Доставка на дом ограничена. По указу президента РФ № 187 от 17.03.2020 через курьерские службы разрешено отправлять безрецептурные препараты. Рецептурные лекарства можно только забрать из аптеки самовывозом. Помимо этого, работает доставка БАДов, косметических средств, медицинских изделий, сопутствующих товаров.

Установите мобильное приложение АСНА

Оставьте телефон – получите ссылку на установку

ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Фактический адрес: #LOCATION_NAME# 8-800-777-22-33

Источник