антигистамин это что такое простыми словами
ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)
Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.
Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.
Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.
Разновидности аллергии
С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.
Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.
Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.
Классификация препаратов от аллергии
На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.
Симптомы аллергии
Причины аллергии
При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.
По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.
Рейтинг препаратов от аллергии
В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.
Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:
№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).
По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия
№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).
Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.
Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия
№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).
Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия
№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).
Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.
Производитель: Bayer [Байер], Бельгия
№5 – «Кларитин» (Bayer, США).
Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.
Производитель: Bayer [Байер], США
№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).
Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.
Производитель: Almirall S.A., Испания
№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).
Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.
Производитель: Famar [Фамар], Италия
№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).
Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.
Производитель: Вертекс, Россия
№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).
Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.
Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика
№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).
Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия
№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).
Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.
Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция
№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).
Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.
Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария
№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).
Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.
Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия
Когда обратиться к врачу?
Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.
Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.
Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.
Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:
Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].
Препараты принято делить на две группы:
Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:
Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:
Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.
Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.
Преимущества АГП 2-ого поколения:
Здесь можно выделить препараты на основе:
Антигистаминные препараты при кожной аллергии
Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.
Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.
Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.
Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.
Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.
При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.
Антигистаминные препараты при пищевой аллергии
Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:
Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.
Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.
Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.
Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.
В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.
Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].
Определение понятия – антигистаминные препараты, механизм действия, списки средств по поколениям
Термин «антигистамин» обычно используется для описания лекарств, которые противодействуют активности гистамина при рецепторах H1. К ним относятся блокаторы H1рецепторов первого поколения или седативные антигистамины (например, Дифенгидрамин, Хлорфенирамин) и блокаторы H1 рецепторов второго поколения или не седативные антигистамины (например, Лоратадин, Цетиризин) и антигистамины нового поколения (Фексофенадин, Норастемизол, Дескарбоэтоксилоратадин).
Виды и причины аллергии
По сути, аллергическая реакция возникает, когда наш организм ошибочно признает то, что в норме не должно причинять вреда, за патоген (например, пыльца) и атакует его. Симптомы, которые мы чувствуем, обусловлены этим иммунным ответом. Существует несколько типов гиперчувствительности, все, опосредуемые различными механизмами.
Аллергией традиционно называют гиперчувствительность I типа. Из четырех типов гиперчувствительности она отвечает за большинство аллергических реакций, которые обычно лечат антигистаминными препаратами. Она характеризуется чрезмерной активацией определенных лейкоцитов, называемых тучными клетками и базофилами, с помощью антитела, известного как иммуноглобулин E, что приводит к воспалительной реакции.
Антигистамин – лекарственный препарат, который служит для снижения или устранения эффектов, опосредованных гистамином (эндогенным химическим медиатором), который высвобождается во время аллергических реакций, посредством действия на рецептор гистамина.
Только те агенты, где основной терапевтический эффект опосредуется отрицательной модуляцией рецепторов гистамина, называются антигистаминами. Другие агенты могут иметь антигистамингическое действие, но не являются истинными антигистаминами.
Причина аллергии, вернее сказать факторы риска разделяют на две общие категории: факторы хозяина (наследственность, пол, раса, возраст) и окружающей среды.
Воздействие аллергенов идентифицировано как влиятельный фактор окружающей среды, тогда как пассивное курение и загрязнение могут действовать как адъювант.
Вещества, которые иммунная система распознает как захватчиков, мы называем антигенами; в основном они представляют небольшие фрагменты белка, полученные из более крупной молекулы, бактерий или даже наших собственных клеток, специфично связываемые с антителами.
Как проявляется аллергическая реакция – симптомы
Тучные клетки выделяют множество эффекторных молекул, полезных во время иммунного ответа, но что наиболее важно в контексте аллергической реакции, они выделяют молекулу, называемую гистамином.
Именно он ответствен за все то, что мы обычно ассоциируем с аллергией, чихание, заложенность носа, слезоотделение и зудящие глаза (вернее сказать чрезмерное высвобождение гистамина вызывает связанные симптомы), и эта та причина, почему антигистамины, например Кларитин, облегчают симптомы.
В 25-50% случаев преобладающие симптомы развиваются через 1-10 часов после воздействия (реакции поздней фазы), затеняя аллергическую природу болезни.
Как выявить аллерген?
Хотя аллергические заболевания могут возникать почти в любом возрасте, некоторые аллергические реакции впервые чаще всего развиваются в определенных возрастных группах.
Точная диагностика инициирующих и причинных аллергенов необходима для принятия соответствующих рекомендаций. Помимо подробного анализа клинической истории, включающего структурированные вопросы о частоте, степени тяжести, продолжительности, сезонности симптомов, диетических привычках, непереносимости определенных веществ, факторах риска и так далее, пациента спрашивают о каком-либо лечении, особенно об антигистаминах, актуальных и пероральных кортикостероидах и адреналиновых аутоинъекторах.
Прик-тест – широко используемый тест на аллергию, который выполняют с водными растворами различных аллергенов (ингаляционные, профессиональные, пищевые).
Испытание требует контроля с использованием разбавителя (отрицательный контроль) и раствора гистамина (положительный контроль). Уколы кожи через аллерген делают стерильной иглой 25G (0,50 x 25 мм) ланцетного типа (каждый аллерген требует использования отдельной иглы). Избыточный раствор аллергена удаляют с кожи с помощью абсорбирующей бумажной ткани. Реакцию оценивают через 15 минут.
Внутрикожные тесты имеют значение в диагностике аллергии на лекарства или яды и проводятся специалистами в специализированных клиниках. Патч-тесты или аппликационные тесты обычно используются в диагностике аллергического контактного дерматита и доступны несколько стандартизированных серий контактных аллергенов.
Антигистаминные препараты при лечении аллергии
Гистамин синтезируется и высвобождается различными клетками человека, но особенно тучными клетками, базофилами, тромбоцитами, гистаминергическими нейронами, лимфоцитами и энтерохромаффинными клетками. Он хранится в везикулах или гранулах и высвобождается при стимуляции. Он относится к биогенным аминам и синтезируется пиридоксальфосфатом (витамин B6), содержащим L-гистидиндекарбоксилазу из гистидина аминокислоты.
Гистамин является мощным медиатором многочисленных физиологических реакций. Влияние на клетки-мишени в различных тканях он оказывает посредством связывания с его четырьмя рецепторами (HR1, HR2, HR3 и HR4). Эти рецепторы, каждый из которых имеет свои особенности, относятся к семейству рецепторов, сопряженных с G-белком.
HR1-рецептор кодифицирован в 3-ей хромосоме человека и отвечает за многие симптомы аллергических реакций (зуд, ринорея, бронхоспазм, сокращение гладкой мышцы кишечника). Активация HR1-рецептора симулирует сигнальные пути индозитолфосфолипида, кульминацией которого является образование инозитола 1,4,5-трифосфат и диацилглицерина, что приводит к увеличению внутриклеточного кальция.
Более того, когда HR1 стимулируется, он может активировать другие внутриклеточные сигнальные молекулы, такие как фосфолипаза D и фосфолипаза A, фактор транскрипции NF-кВ – все участвуют в развитии аллергических заболеваний.
Что такое антигистаминные препараты? Хотя обычные люди используют термин «антигистамин» для описания лекарства для лечения аллергии, врачи и ученые используют этот термин, описывая класс лекарств, противодействующих активности рецепторов гистамина в организме. И в этом смысле классификация антигистаминов (H1-антигистамины и H2-антигистамины) соотносится с рецептором гистамина, на который они действуют.
Антигистамины – что это такое простыми словами?
Антигистамины не влияют на высвобождение гистамина, и не они инактивируют гистамин. Лучший способ описать антигистаминные препараты, что это такое простыми словами – они ингибирует эффекты гистамина или они работают, физически блокируя рецепторы H1, останавливая гистамин от достижения своей цели. Это уменьшает реакцию нашего организма на аллергены и, следовательно, помогает снизить неприятные симптомы, связанные с аллергией.
Механизм действия
Считается, что основной механизм антигистаминного действия при лечении аллергических заболеваний – конкурентный антагонизм связывания гистамина с клеточными рецепторами (в частности, H1-рецепторы), которые присутствуют на нервных окончаниях, гладких мышцах и железистых клетках.
H1-антигистамины действуют не путем противодействия, а посредством предотвращения физиологического действия гистамина.
Это происходит потому, что молекулы антигистамина химически подобны молекулам гистамина. Когда антигистамин связывается с H1 рецептором, он не позволяет гистамину делать то же самое, что эффективно устраняет его действие. Однако это может быть не единственным механизмом действия антигистаминов при лечении аллергического ринита.
Большинство H1-антигистаминов первого поколения обладают антихолинергическими, седативными и местноанестизирующими свойствами, эффектами антагонистов серотониновых рецепторов, что благоприятно влияет на симптомы аллергического ответа, но также способствует и возникновению побочных эффектов. Дополнительные свойства распределены неравномерно среди лекарств, классифицируемых как блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.
Например, Азатадин ингибирует IgE-опосредованный гистамин и высвобождение лейкотриена из тучных клеток и базофилов. Терфенадин и Лоратадин уменьшают высвобождение гистамина, опосредованного IgE. Цетиризин снижает эозинофильную инфильтрацию в месте заражения антигеном в коже, но не в носу. Ввиду сложности патофизиологии аллергии в настоящее время разрабатывается ряд антигистаминов с дополнительными свойствами для аллергических заболеваний, например, Мизоластан.
Есть ли природные антигистаминные средства?
Наиболее известные антигистаминные средства перечень включает:
Формы выпуска аптечных препаратов
Антигистаминные препараты выпускаются в разных формах. Прежде всего, много разных торговых марок и форм пероральных антигистаминов доступно без рецепта. Пероральные антигистаминные препараты доступны в виде таблеток, которые следует принимать целиком (не раздавливая и не прожевывая; можно запивать молоком, чтобы при необходимости уменьшить раздражение желудка) и жевательных таблеток, капсул и жидкостей.
Несколько торговых марок предлагают педиатрические версии, представляющие сиропы, специально разработанные для детей, предположительно, абсолютно безопасные (Аллегра, Кларисенс, Кланирекс, Кларитин, Зиртек). Некоторые антигистамины встречаются в других комбинированных лекарствах. Обычно они сочетаются с противоотечными средствами (Claritin-D, Zyrtec-D, Allegra-D – Кларитин-Д, Зиртек-Д, Аллегра-Д).
Актуальные антигистамины, в частности антигистаминные мази, предназначаются для использования на коже, другие – для носа и глаз. Назальные спреи (Азалестин, Дезлоратадин, Гидроксизин) и глазные капли (Азалестин, Олопатадин, Кетотифена фумарат) используются для облегчения симптомов сенной лихорадки, при зуде и сыпи.
Антигистаминные мази (Бенадрил) облегчают боли при укусах насекомых, незначительных порезах, помогают устранить аллергическую сыпь после контакта с растениями, вызывающими аллергическую реакцию (как ядовитый плющ). Некоторые актуальные антигистамины (крем и гель) также могут быть использованы для лечения атопического дерматита или симптомов простого хронического лишая.
Другие формы антигистаминов: суппозитории, инъекции.
Антигистаминные препараты используются не только при аллергии, некоторые из них чаще применяются от тошноты и рвоты (Циклизин), в то время как другие назначаются пациентам с бессонницей в качестве снотворного или как стимулятор аппетита. На самом деле первое антипсихотическое средство было фактически антигистаминным препаратом.
Поколения антигистаминов
Развитие антигистаминов датируется примерно 1937 годом, когда французские исследователи обнаружили соединения, которые сохраняли животных, как от летальных эффектов гистамина, так и от анафилактического шока. Первыми антигистаминами были производные этиламина; соединения анилинового типа, которые были испытаны позже и оказались эффективнее, но слишком токсичными для клинического применения.
В 1942 году был обнаружен предшественник большинства современных антигистаминов (производное анилина изделие под названием Антерган). Впоследствии были получены соединения, каждое из которых представляло более сильное, более конкретное и менее токсичное средство. Антигистаминные препараты список:
H1 антигистамины второго поколения, Терфенадин, Астемизол, Лоратадин, Цетиризин (Цетрин), появились в начале 1980х годов и имели высокую специфичность для связывания с рецепторами H1, низкую аффинность к негистаминным рецепторам и липофильность (блокируют периферические рецепторы H1 без проникновения в гематоэнцефалический барьер, менее склонны к седации). Антигистаминные препараты второго поколения также имеют более длительный период полураспада.
Несмотря на то, что были достигнуты значительные успехи, оказалось, что терфенадин и астемизол вызывают потенциально серьезные аритмии, когда концентрации в плазме повышаются после нарушения обмена веществ.
Поскольку активные метаболиты – причина клинической пользы, целью для антигистаминных препаратов третьего поколения стало развитие терапевтически активных метаболитов, лишенных токсичности для сердечнососудистой системы.
Антигистаминные препараты последнего поколения являются активными метаболитами препаратов первого поколения, разработанные с целью улучшения клинической эффективности и минимизации побочных эффектов. Первый из этих препаратов последнего поколения – Фексофенадин (активный метаболит терфенадина). Список продолжают Норастемизол и Дескарбоэтоксилоратадин, метаболиты астемизола и лоратадина, которые находятся в разработке. Антигистаминные препараты нового поколения предлагают превосходные клинические преимущества.
Показания и противопоказания
Пероральные антигистамины являются одним из основных направлений лечения аллергического ринита. Они полезны при зуде в носу, чихании и ринорее, но менее эффективны при назальной обструкции. Кроме того, эти антигистамины имеют некоторые преимущества при лечении ассоциированных симптомов конъюнктивита. Некоторые актуальные антигистамины (кетотифен, азеластин и олопатадин) обладают как антигистаминными, так и мастичными стабилизирующими эффектами.
Антигистаминные препараты нового поколения – основная терапия аллергических реакций легкой и умеренной степени, крапивницы (независимо от её причины). Они приводят к дегрануляции тучных клеток, обусловленной аллергеном.
Пациентам с известной пищевой аллергией рекомендуется избегать использования седативных антигистаминов. Их успокоительные эффекты могут маскировать ухудшение, вызванное основной аллергической реакцией, что указывает на начало анафилаксии и необходимость в адреналине.
Антигистамины не играют никакой роли при анафилаксии (необходим только внутримышечный адреналин). Антигистамины в парентеральных формах могут потенцировать гипотонию и ухудшать анафилаксию. Менее чувствительные антигистамины и стероиды используются только после того как острая анафилаксия была обработана, для симптоматического рельефа крапивницы.
Использование большинства антигистаминных препаратов H1 и H2 противопоказано во время беременности и до двух лет. Антигистаминные препараты первого поколения H1 категорически противопоказаны при открыто-угловой глаукоме и пилорическом стенозе.
Преимущества и недостатки
H1-антигистамины первого поколения являются высоко липофильными и поэтому легко пересекают гематоэнцефалический барьер, что способствует негативным эффектам центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость и снижение когнитивных функций).
H1-антигистамины второго поколения – безопасные противоаллергические альтернативы для людей, которым требуется лечение аллергического ринита и других симптомов аллергии.
Вместе с тем, врачи соглашаются, что для детей у кого крапивница или атопический дерматит, вызывающие сильный зуд, седативный эффект, вызванный антигистаминными препаратами первого поколения (Гидроксизин), является преимуществом, а не недостатком.
Антигистамины первого и второго поколений, по-видимому, эффективны в снижении зуда при псориазе, хотя антипроритический эффект довольно умеренный.