аск что это такое в медицине расшифровка

Аск что это такое в медицине расшифровка

Acetylsalicylic acid

Международное непатентованное название

Используется для снижения риска тромбоза, в том числе коронарных и мозговых артерий, что значительно снижает риск развития инфарктов, ишемических инсультов и других сердечно-сосудистых неприятностей.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Круглые таблетки двояковыпуклой формы красного цвета, покрытые оболочкой.

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон (полипласдон XL-10), тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

состав оболочки: Адвантия Преферед® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, титана диоксид, оксид железа желтый), Адвантия Перфоманс® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, апельсиновый желтый Е 110, красный очаровательный Е 129).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг и 150 мг.

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Антиагрегант.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Агрегация ингибируется даже после применения препарата в невысоких дозах, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после приема однократной дозы. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются фармацевтической формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка и ее повреждение. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в среде двенадцатиперстной кишки.

Для снижения риска:

Для профилактики:

Для вторичной профилактики инсульта.

Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза составляет 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого подавления агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Таблетки можно разжевывать для более быстрого всасывания.

Со стороны ЖКТ наблюдается диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, клинические проявления эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях, вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), в редких случаях могли потенциально угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени потенциально поражают кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей из-за длительной терапии, а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия. Также наблюдались другие симптомы: потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны.

Передозировка препаратом у пожилых пациентов и у малых детей (прием больших, чем рекомендуемые дозы или случайное отравление) требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов это может привести к смерти.

При тяжелой интоксикации наступают нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и дегидратация).

Специфический антидот отсутствует.

Препарат применяют с осторожностью при:

В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы. При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, с пониженным выведением мочевой кислоты.

В ходе лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкоголь, учитывая повышенный риск наступления повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Препарат можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.

Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сутки) может вызвать перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также может привести к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком кормящих женщин. До настоящего времени при кратковременном применении салицилатов матерями не установлено наступление нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, в прекращении кормлении грудью, как правило, нет необходимости. Однако в случае длительного применения высоких доз ацетилсалициловой кислоты кормление грудью следует прекратить.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется, как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея. Учитывая вышеупомянутые причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).

Препарат АСК не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с метотрексатом в дозах 15 мг / неделю и больше, вследствие повышения гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Ацетилсалициловая кислота: проверенное временем лекарство

Впервые она была выделена из ивовой коры в конце 19 века, а позже препарат стали синтезировать из уксусной кислоты. Через несколько лет после открытия ацетилсалициловая кислота обрела высокую популярность благодаря сильным терапевтическим свойствам.

Состав и эффективность

В чистом виде АСК — белый мелкокристаллический порошок ощутимо кислого вкуса. Это уксусный эфир, растворимый в воде и спиртах. Препарат быстро утоляет боль, оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. По эффективности сходна с другими НПВС — ненаркотическими анальгетиками.

Болеутоляющие свойства АСК обусловлены воздействием на центральную нервную систему, активность простагландинов и других медиаторов болевой чувствительности.

Снижение температуры тела происходит благодаря коррекции работы центра терморегуляции, расширению сосудов и выраженному потогонному действию.

Воспалительные реакции устраняются благодаря воздействию ацетилсалициловой кислоты на капиллярную сеть: снижению проницаемости сосудистых стенок, блокированию ферментативной и энергетической активности в патологических очагах.

Аспирин обладает способностью антикоагулянта: препятствует агрегации (слипанию) тромбоцитов, замедляет синтез протромбина, отвечающего за свертываемость крови. Благодаря этому снижается риск тромбозов и связанных с ним опасных для жизни состояний.

В кровоток из полости желудка ацетилсалициловая кислота всасывается практически полностью в течение 10–15 минут. Выраженные симптомы заболевания ослабевают немедленно:

уменьшается головокружение, головная, суставная и мышечная боль;

снижаются температурные показатели;

проходит ощущение жара и другие признаки недомогания.

В результате приема аспирина снижение температуры у больных часто сопровождается обильным потоотделением.

Период распада ацетилсалициловой кислоты в организме — около 1–2 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Терапевтический эффект препарата сохраняется еще некоторое время.

Благодаря быстрому терапевтическому действию и эффективности при множестве заболеваний ацетилсалициловая кислота относится к средствам скорой помощи, находится в списке жизненно необходимых лекарств.

Лекарственные формы

Фармацевтическая промышленность выпускает лекарство в различных видах:

в безоболочных таблетках: 100, 250, 500 мг;

в пилюлях пролонгированного действия с кишечнорастворимой оболочкой;

в шипучих быстрорастворимых таблетках с содержанием витамина С.

В состав аспирина кроме основного действующего вещества включены вспомогательные: кукурузный крахмал, порошок целлюлозы, тальк и другие.

Показания и дозы

Ацетилсалициловую кислоту назначают при следующих патологиях:

лихорадочные симптомы воспалительных и инфекционных заболеваний;

слабые и умеренные болевые синдромы различного происхождения: мигрень, невралгические проявления, миалгия;

ревматические поражения суставов;

риск тромбообразования и тромбоэмболии;

опасность развития и последствия перенесенного инфаркта миокарда;

острый ишемический инсульт;

в комплексной терапии: синдром алкогольной абстиненции.

Рекомендуемая доза препарата зависит от вида, степени тяжести болезни:

при высокой температуре, ОРВИ, болевом синдроме — трижды в день по 100–500 мг;

при интенсивной лихорадке — до 1,5 г. в сутки;

при ревматоидном полиартрите, других суставных воспалениях, заболеваниях миокарда — до 4 г. ежедневно.

Прием ацетилсалициловой кислоты должен быть после еды. Безоболочные таблетки рекомендуется измельчать в порошок, запивать теплой водой в достаточном объеме. Можно использовать слабощелочную минеральную. Шипучий препарат необходимо предварительно растворять в 50–60 мл жидкости. В жидком виде ацетилсалициловая кислота быстрее всасывается в кровь, меньше контактирует со слизистой желудка.

Побочные действия

К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относят:

диспепсические симптомы: тошноту, спазмы, дискомфорт в эпигастрии, отсутствие аппетита;

шум в ушах и голове, слабость, головокружение;

в тяжелых случаях: отек Квинке или анафилактический шок.

Интоксикация аспирином развивается после превышения максимальной дозы приема. Проявляется усилением побочных эффектов: нарушением слуха, головокружением, изжогой, сухостью и неприятным привкусом во рту.

Особенности приема и противопоказания

Ацетилсалициловая кислота тератогенна — способна проникать сквозь плацентарный барьер, нарушая развитие плода. Антиагрегантные свойства также небезопасны для здоровья. Снижая свертываемость крови, аспирин может спровоцировать внутреннее кровотечение. Не следует употреблять его:

непосредственно перед хирургическими операциями, инвазивными процедурами;

при наличии проникающих травм;

во время менструаций.

Использование АСК небезопасно при острых респираторных инфекциях, гриппе, ангине у детей. Установлено, что препарат повышает риск развития одного из видов острой печеночной недостаточности — синдрома Рейе, приводящего к инвалидности или смерти. Наиболее подвержены этому заболеванию дети младше 12 лет. По этой причине прием аспирина рекомендован пациентам с подросткового возраста. Для лечения малышей его следует заменять другими НПВП со схожим действием: парацетамолом или ибупрофеном. Принимать маленьким детям кислоту разрешено под контролем педиатра в особых случаях.

При бронхиальной астме, почечных нарушениях, снижении функции печени препарат принимают при стойкой ремиссии в сниженной дозировке.

Абсолютные противопоказания к употреблению аспирина включают:

язвенную болезнь желудка, в том числе в анамнезе;

эрозивные и воспалительные изменения слизистой желудочно-кишечного тракта;

подозрение на внутреннее кровотечение;

дефицит в организме естественного гемокоагулянта — витамина К;

низкую свертываемость крови.

Соблюдать осторожность нужно при совместном использовании аспирина с анальгезирующими, сахароснижающими препаратами, антикоагулянтами, так как он усиливает их действие. Снижение лечебного эффекта средство оказывает при одновременном приеме с диуретиками, медикаментами для лечения гипертонии.

Препарат раздражает слизистые органов ЖКТ. Его не следует принимать натощак, совмещать с кислыми и острыми продуктами. Запрещено сочетать АСК с алкоголем, употреблять в состоянии опьянения.

Исследования ацетилсалициловой кислоты продолжаются. Выяснены ее свойства помимо медицины:

в косметологии: АСК размягчает, отшелушивает загрубевший эпидермис, помогает избавиться от угревой сыпи, снижает кожное салоотделение;

в садоводстве: помогает бороться с грибковыми поражениями почвы и растений;

в кулинарии: сохраняет качество, предохраняет от гниения консервированные плоды.

Измельченные таблетки ацетилсалициловой кислоты добавляют в домашние ухаживающие маски для лица и тела, лосьоны, воду для срезанных цветов, в рассолы и маринады для овощей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Описание препарата АСК (ASA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Адвантия Преферед ® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон пласдон, полидекстроза, пропиленгликоль, полидекстроза, титана диоксид, триглицерид каприловый/каприновой кислоты, оксид железа желтый Е172), Акрил-ИЗ ® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, понсо 4RE124, триэтилцитрат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, бикарбонат натрия, лаурилсульфат натрия, солнечный закат желтый Е110, индигокармин Е132).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Адвантия Преферед ® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон пласдон, полидекстроза, пропиленгликоль, полидекстроза, титана диоксид, триглицерид каприловый/каприновой кислоты, оксид железа желтый Е172), Акрил-ИЗ ® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, понсо 4RE124, триэтилцитрат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, бикарбонат натрия, лаурилсульфат натрия, солнечный закат желтый Е110, индигокармин Е132).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон (полипласдон XL-10), целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Состав оболочки: Адвантия Преферед ® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, титана диоксид, железа оксид желтый), Адвантия Перфоманс ® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, апельсиновый желтый (Е110), красный очаровательный (Е129)).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон (полипласдон XL-10), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Адвантия Преферед ® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, титана диоксид, железа оксид желтый), Адвантия Перфоманс ® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, апельсиновый желтый (Е110), красный очаровательный (Е129)).

Фармакологическое действие

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг;
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный) 15,87 мг; повидон (поливинил-пирролидон) 0,16 мг; крахмал картофельный 3,57 мг; тальк 0,2 мг; кислота стеариновая 0,2 мг
оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный) 0,558 мг; тальк 1,117 мг; титана диоксид 0,139 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Показания для применения

Противопоказания для применения

С осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чалд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Режим дозирования, способ введения

АСК-кардио® следует принимать внутрь, желательно перед приемом пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
АСК-кардио® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Нестабильная стенокардия (при подозрении на острый инфаркт миокарда) начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее, после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная и стабильная стенокардия. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения; преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны сердца: в редких случаях – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов: в редких случаях – отеки нижних конечностей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической /железо-дефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка

Может иметь тяжелые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/ кг/сутки на протяжении более 2 суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).
Симптомы передозировки:
— При легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.
— При средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг – средняя степень тяжести, более 300 мг/кг – тяжёлая степень отравления):
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно – сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы лекарственных средств:
— метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
— дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
— гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;
— НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
— Этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола);
— При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства) и блокаторов «медленных» кальциевых каналов повышается риск развития кровотечений;
— При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении АСК в высоких дозах ослабляет действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);
— препараты с урикозурическим действием – бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
— при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств, поэтому при необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин.
При сочетании глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно – сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.
АСК с осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточности (ниже класса В по классификации Чалд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Источник