астатин что это такое
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Астаксантин: что это, как принимать, польза и вред для организма человека
Астаксантин — мощнейший антиоксидант, который оказывает огромное влияние на работу всех систем и общее состояние здоровья. В качестве добавки вещество крайне популярно на западе, хотя на территории стран СНГ применяется редко. Астаксантин полезен как для спортсменов, так и тем, кто не занимается никакими видами спорта, но заботится о состоянии здоровья, долголетии и красоте.
Астаксантин — что это за вещество
Астаксантин — это мощнейший антиоксидант. По классификации относится к ксантофиллам, подкатегории группы природных пигментов из семейства каротиноидов. Они вырабатываются как в растениях, преимущественно морских водорослях, так и в животных организмах. Многие морские существа, такие как креветки, омары, рыбы из семейства лососевых, имеют яркий красный цвет благодаря поступлению большого количества астаксантина из пищи. Он содержится в мелких микроорганизмах и планктоне, поступая в организм во время поедания водорослей.
При изучении астаксантина ученые выявили, что вещество имеет мощное антиоксидантное действие. По некоторым данным оно превосходит:
Такая разница в эффективности, в сравнении с другими источниками, вовсе не делает астаксантин небезопасным для приёма. Благодаря действию и высокой биодоступности, для получения рекомендуемой дозы антиоксидантов достаточно применять в качестве добавки небольшое количество вещества.
Важность вещества обусловлена тем, что оно не вырабатывается в организме. В продуктах астаксантин содержится в небольшом количестве, потому для получения рекомендуемой нормы вещества необходимо поглощать большие объемы пищи. Также на территории стран СНГ продукты, которые содержат антиоксидант (омары, креветки, лососевые, водоросли) считаются дефицитными и редко присутствуют в рационе. Именно поэтому оптимальным и максимально удобным источником для поступления вещества в организм являются биологически активные добавки.Польза и эффекты Астаксантина
Вещество является антиоксидантом, потому основное действие астаксантина заключается в комплексной защите организма. Оно противодействует свободным радикалам и блокирует цепные реакции вредоносных для организма процессов. Также к свойствам астаксантина относят:
Прием астаксантина влияет почти все системы организма и оказывает комплексное воздействие.
Со стороны кожных покровов
Выраженно влияет на состояние кожи, улучшая ее тонус и здоровье:
Один из важнейших эффектов добавки — снижение разрушения клеток и защита от воздействия ультрафиолетовых лучей.
Со стороны зрения
Повышает фокусировку зрения, умение концентрироваться на одной точке. Снижает утомляемость глаз. Обеспечивает защиту сетчатки от прямых солнечных лучей. При постоянном поступлении в организм снижает риски развития катаракты и глаукомы, замедляет развитие болезней.
Также астаксантин полезен в пожилом возрасте, вещество замедляет деградационные процессы в глазах, связанные со старением.
Со стороны мозга
Повышает когнитивные функции и умственную активность. Способствует улучшению насыщаемости мозговых клеток кислородом. Улучшает память и внимание. Защищает ЦНС и способствует снижению стрессового воздействия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При регулярном приеме улучшает микроциркуляцию крови и нормализует уровень глюкозы в плазме крови. Также защищает организм от воздействия гидроперекисей в эритроцитах, которые усиливают разрушение клеток.
Со стороны пищеварительной системы
Применяется для профилактики язвы желудка и других болезней органов ЖКТ. Подавляет воспалительные процессы, снижает брожение. Понижает активность болезнетворных бактерий.
Научные исследования доказывают, что прием астаксантина показывает положительный эффект и может считаться профилактикой при раковых заболеваниях, диабете, болезнях Альцгеймера и Паркинсона, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Отдельное внимание к этому антиоксиданту возникло на фоне пандемии COVID-19. Для облегчения течения болезни и в процессе восстановления в медицине применяются антиоксиданты, особенно альфа-липоевая кислота и витамин С. Они помогают снять ОРДС, снизить воздействие оксидативного стресса. С учетом высокой мощности, прием астаксантина после Ковида может стать более эффективной заменой другим антиоксидантам.
Астаксантин для спортсменов
Помимо общей пользы астаксантина для человека, отдельно следует рассматривать добавку для спортсменов. При активном образе жизни и физических нагрузках количество свободных радикалов значительно повышается. Нередко оно превышает возможности защитных систем организма, что приводит к росту усталости, повышению болевых ощущений, угнетению иммунной системы. Также это увеличивает риски различных сбоев в работе систем. Полезные свойства астаксантина могут существенно ускорять восстановительные процессы и скорость прогрессирования в спорте. Помимо прочих эффектов, для повышения результативности спортсменов крайне важны:
На территории стран СНГ астаксантин не особо популярен. Хотя в Европе и США, а также в некоторых регионах Азии, вещество активно употребляют в качестве добавки спортсмены как любительского, так и профессионального уровня.
Противопоказания для приема Астаксантина
Вещество считается достаточно изученным, потому ученые могут смело утверждать об отсутствии вреда у астаксантина. Случаев негативного воздействия не зафиксировано даже при значительном повышении рекомендуемых дозировок. Добавка не имеет ни мутагенных, ни кластогенных свойств. Может применяться на постоянной основе, так как не вызывает привыкания.
Единственные противопоказания относятся к совместным действиям астаксантина с лекарственными препаратами некоторых категорий. Стоит избегать одновременного применения с:
Как принимать Астаксантин
Вещество считается достаточно мощным, потому важно изучить инструкцию к добавке и понимать, как принимать астаксантин. Несмотря на то, что даже при повышении дозировок у препарата не отмечаются побочные явления, рекомендуется придерживаться указанных дозировок. Суточная норма колеблется в диапазоне от 4 до 30 мг. Она зависит от массы тела, уровня физической активности на протяжении дня и рациона. При низкой или умеренной активности, в случае частого отсутствия морепродуктов и красной рыбы в рационе, рекомендуется принимать по в сутки (20 мг при массе тела около 30 мг при весе тела свыше 80 кг).
Максимальная суточная дозировка составляет 40 мг. Ее превышение не даст линейного усиления эффекта, а оставшаяся часть вещества свыше указанной нормы будет выводиться из организма.
Суточную норму рекомендуется разделять на 3 приема пищи. Например, по 10 мг за завтраком, обедом и ужином. Для повышения биодоступности добавку принимают вместе с едой, так как жирная пища улучшает усвоение вещества. Стандартный курс приема составляет 2 месяца, после чего следует перерыв на По рекомендацию врача длительность курса может быть увеличена до порции и употребляется на протяжении дня. Дополнительный прием вещества с Омега-3 жирными кислотами способен повысить усвоение астаксантина, потому часто эти добавки употребляют совместно.
Лучшие добавки с Астаксантином
С учетом того, что астаксантин в продуктах содержится в минимальном количестве, получение вещества в виде добавки показано каждому человеку. Многие производители выпускают астаксантин, потому выбор добавки зависит от фасовки, дозировок и стоимости. Среди брендов с надежной репутацией следует обратить внимание на следующие продукты:
Astaxanthin with Phospholipids от Life Extension — как и добавка NOW, порция содержит 4 мг вещества. Также комплекс включает фосфолипиды, которые повышают биодоступность и усвоение вещества. Единственный минус комплекса от Life Extension — более высокая цена, в сравнении с конкурентами.
Астатин что это такое
Антиоксиданты играют важную роль в поддержании здоровья, защищая нас от свободных радикалов, которые оказывают повреждающее действие на организм. В связи с этим многие люди стараются увеличить потребление хорошо известных антиоксидантов, таких как витамины С и Е, а также флавоноидов. Но иногда это невозможно.
Есть ли какой-то антиоксидант, превосходящий все остальные? Ответ на этот вопрос находится в глубине океана.
Астаксантин – ксантофилловый каротиноид, природное вещество, которое достаточно широко распространено в природе. Впервые астаксантин был выделен из мяса омаров в 1938 году. Естественными источниками астаксантина являются водоросли, дрожжи, лосось, форель, криль, креветки и раки.
Haematococcus pluvialis является одним из лучших источников природного астаксантина (содержит 3,8% в сухом веществе). Дикие виды лосося содержат 26-38 мг астаксантина на килограмм мяса. В европейской форели содержится примерно 6 мг астаксантина на киллограмм мяса, а в японской – 25 мг. Для того чтобы получить 3,6 мг астаксантина в сутки необходимо ежедневно съедать 164 г дикого лосося. Такое количество астаксантина благотворно влияет на здоровье.
Астаксантин – липофильное соединение, он хорошо растворяется в маслах. Для экстракции астаксантина из сырья используются пищевые масла (при использовании оливкового масла экстрагируется до 93 % астаксантина), микроволновые (при этом методе экстрагируется порядка 75 % астаксантина) и ферментативные методы (экстрагируется 80-90%).
Астаксантин показывает более высокую активность, чем другие антиоксиданты, поскольку благодаря своей химической структуре он связывает внутреннюю и наружную клеточные мембраны. Астаксантин в 550 раз сильнее, чем витамин Е, в 6000 раз сильнее, чем витамин С. Кроме того, он в 10 раз эффективнее, чем зеаксантин, лютеин, кантаксантин и бета-каротин.
Биодоступность (способность усваиваться организмом) астаксантина не слишком высока, однако всасывание астаксантина улучшается при комбинации с пищевыми маслами, например с рыбьим жиром.
1. Антиоксидантный эффект
Антиоксиданты – это вещества, ингибирующие окисление. В организме человека в процессе жизнедеятельности постоянно образуются свободные радикалы и активные формы кислорода, которые могут окислять белки, липиды и ДНК, приводя к различным повреждениям и заболеваниям.
Свободные радикалы и активные формы кислорода могут быть нейтрализованы эндогенными и экзогенными антиоксидантами, к которым относятся каротиноиды. Биологические преимущества каротиноидов объясняются особенностями химического строения, обеспечивающими их физическое и химическое взаимодействие с клеточными мембранами. Астаксантин называют «королем каротиноидов», поскольку он имеет более высокую антиаксидантную активность, чем лютеин, ликопин, альфа-каротин и β-каротин.
2. Предотвращение перекисного окисления липидов
Астаксантин имеет уникальную молекулярную структуру, позволяющую ему одновременно находиться и внутри с наружи клеточной мембраны. Именно это обеспечивает лучшую, по сравнению с β-каротином и витамином С, защиту клетки. Механизмы действия астаксантина при защите от окислительного повреждения включают в себя подавление синглетного кислорода, поглощение радикалов для предотвращения цепных реакций, ингибирование перекисного окисления для сохранения мембранной структуры, улучшение функции иммунной системы и регуляции экспрессии генов.
3. Противовоспалительный эффект
Благодаря своему мощному антиоксидантному действию астаксантин оказывает противовоспалительный эффект в биологических системах. При экспериментах на животных было выявлено значительное уменьшение бактериальной нагрузки, снижение маркеров окислительного повреждения ДНК. В другом исследовании обнаружен дозозависимый гастропротекторный эффект при острых поражениях желудка крыс. Иными исследованиями было продемонстрировано защитное действие астаксантина при индуцированном высоким уровнем глюкозы окислительном стрессе, воспалении и апоптозе в эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек. Также имеются исследования, подтверждающие перспективность использования астаксантина при воспалительных заболеваниях глаз. Астаксантин может предотвратить повреждения кожи, а также уменьшить потери коллагена, вызванные ультрафиолетовым излучением.
4. Антидиабетическая активность
Нередко у больных сахарным диабетом наблюдается высокий уровень окислительного стресса, который развивается в связи с гипергликемией, вызванной дисфункцией β-клеток и повреждением тканей поджелудочной железы. Астаксантин может уменьшить окислительный стресс, вызванный гипергликемией, опосредованно повысить чувствительность к инсулину, а также нормализовать уровень глюкозы и сывороточного инсулина.
5. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Астаксантин, являясь мощным антиоксидантом, обладает противовоспалительной активностью. Окислительный стресс и воспалительный процесс являются основными патофизиологическими характеристиками атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний. Астаксантин обладает большим потенциалом в плане улучшения состояния при сердечно-сосудистых заболеваниях. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможную эффективность астаксантина при инфаркте миокарда, гипертонической болезни, гиперхолестеринемии.
6. Противоопухолевая активность
Сиглетный кислород, свободные радикалы, возникающие в процессе жизнедеятельности организма, окисленяя ДНК, белки и липиды, способствуют старению и возникновению дегенеративных заболеваний. Антиоксиданты уменьшают мутагенез и канцерогенез, подавляя окислительные процессы и препятствуя повреждению клеток. В экспериментах на животных астаксантин показал значительную противоопухолевую активность по сравнению с другими
каротиноидами (например, кантаксантином и β-каротином).
7. Иммуномодулирующий эффект
Клетки иммунной системы чрезвычайно чувствительны к действию свободных радикалов. Астаксантин, как и другие антиоксиданты, обеспечивает защиту от свободных радикалов, сохраняя иммунную систему. В эксперименте на мышах астаксантин продемонстрировал более высокий иммуномодулирующий эффект по сравнению с β-каротином
Безопасность и побочные эффекты применения астаксантина
При употреблении в натуральном виде, в составе пищевых продуктов, астаксантин безопасен и нетоксичен.
Не обнаружены побочные эффекты при употреблении астаксантина в дозах до 500 мг в день.
При чрезмерном потреблении астаксантина у животных наблюдалось изменение цвета кожных покровов – желтая или красноватая пигментация. Этот эффект астаксантина используется аквариумистами для повышения яркости окраса аквариумных рыб, а также владельцами рыбных ферм для придания более «благородного» оттенка дешевым сортам рыбы.
При выборе биологически активных добавок к пище, содержащих астаксантин, предпочтение следует отдавать БАД, источником астаксантина в которых является микроводоросль Haematococcus pluvialis. Перед началом применения БАД к пище необходимо проконсультироваться с врачом.
Доступные в настоящий момент данные по исследованиям астаксантина выглядят многообещающе. Астаксантин в этих исследованиях обладает множеством полезных для здоровья свойств. Астаксантин, возможно, является одним из наиболее ценных антиоксидантов, который мы когда-либо могли использовать.
Итак, попробуем подвести итог.
Нужно ли принимать астаксантин?
Существует множество исследований, которые подтверждают потенциальную пользу астаксантина для нашего здоровья.
Для чего используется астаксантин?
Астаксантин используется для улучшения антиоксидантного профиля нашего организма, а также, вероятно, он может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Безопасно ли принимать астаксантин?
БАД к пище с астаксантином безопасны, но это относится только к природному астаксантину, который получают из микроводорослей.
Как правильно принимать астаксантин?
Астаксантин следует принимать вместе с продуктами, богатыми полезными жирами, чтобы улучшить его усвоение.
БАД к пище, содержащие астаксантин, могут принести пользу вашему здоровью, однако лучше использовать астаксантин в естественном виде, то есть употребляя в пищу продукты, богатые астаксантином.