в каком соотношении должен быть эстрадиол к тестостерону на курсе аас у мужчин

Гормональный баланс на курсе ААС

Добавляя в свой рацион ААС, или, иначе говоря, синтетические мужские половые гормоны или их производные, стоит помнить о том, что наш организм стремится поддерживать гомеостаз, то есть находится в равновесии. Баланс половых гормонов не исключение. Наша гормональная система работает по принципу обратной связи. За повышением одного из гормонов следует повышение или, напротив, понижение другого, в зависимости от их природы и функции. Сразу оговорюсь, что речь пойдет преимущественно об ароматизирующихся препаратах, конкретнее – о тестостероне. В целом данная статья будет полезна всем, в том числе и тем, кто уже применяет ААС или еще собирается, для общего знакомства с основными гормонами и их функциями.

Половые гормоны можно поделить на две большие группы: андрогены (мужские) и эстрогены (женские).

Из группы андрогенов выделим для нас наиболее важные два гормона – это тестостерон и дигидротестостерон. Из группы эстрогенов – эстрадиол. Прогестерон
и пролактин относятся к другим группам женских половых гормонов, однако заострять внимание на том, к каким именно, в данной статье нет необходимости.
Тем не менее вышеперечисленные гормоны следует запомнить для себя, употребляя ААС, так как в основном именно с ними мы будем иметь дело, вторгаясь в нашу эндокринную систему. Считаю, что следует отнестись с должным вниманием к их содержанию в плазме крови. Почему это важно? Знание текущего положения дел в сфере гормонального баланса организма поможет избежать ряда побочных эффектов, связанных с завышенным показателем эстрадиола, пролактина и прогестерона, понять и оценить отклик вашей системы. Да и в целом, как и во многих других случаях, информированность не повредит. Постараемся лаконично рассмотреть основные мужские и женские гормоны, выявить некоторые закономерности и понять принцип их действия. Начнем.

Функция тестостерона

Тестостерон – основной мужской половой гормон, андроген. Отвечает за комплексное формирование мужчины. Тестостерон участвует в развитии вторичных половых признаков (мужской голос, растительность на теле, мужская конституция тела и т. д.), регулирует сперматогенез, половое поведение, а также оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен, ускоряет рост мышечной массы.

Фракции тестостерона

Свободный тестостерон – гормон, не связанный с белками альбумина и глобулина. Около 60 % тестостерона в крови связано с ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), другая же часть связана с альбумином. Примерно 4 % приходится на свободную часть тестостерона в организме.

Считается, что биологически активную форму представляет собой только свободный и связанный с белками альбумина тестостерон. Известно, что связанный тестостерон с ГСПГ защищен в системе циркуляции от протеолитической деградации, то есть от разрушения молекул гормона. Данные по поводу активности тестостерона, связанного с глобулином, весьма противоречивы. Нам же в контексте данной темы важно иметь общее представление о тестостероне, понимать различие свободного и общего.

Итак, коротко подведем итог: общий тестостерон – весь тестостерон в организме, в том числе и свободный, свободный же исключительно тот, что не связан с белками альбумина и глобулина.

Норма тестостерона для мужчин

Сразу поясню, что биологически активный тестостерон – тестостерон свободный + тестостерон, связанный с белками альбумина. Также отмечу, что у мужчин, которые регулярно занимаются с отягощениями, особенно в молодом возрасте, показатель может быть завышен, что не является патологическим отклонением.

Симптомы нехватки тестостерона:

Конвертация тестостерона в дегидротестостерон

Молекула тестостерона и ДГТ

В той или иной степени, в зависимости от индивидуальных особенностей каждого, тестостерон в организме конвертируется в дигидротестостерон (сокращенно ДГТ). Происходит данный процесс под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы. Если чуть углубиться в детали, то под воздействием вышеуказанного фермента к структуре молекулы тестостерона добавляется два атома водорода (отсюда и название «дигидротестостерон»), также удаляется 4–5-двойная связь тестостерона.

Дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.

Тут мы подходим к значению обозначенных преобразований. Созданный под воздействием перечисленных реакций стероид способен более успешно связываться
с андрогенными рецепторами, нежели сам тестостерон, что делает активность ДГТ в 3–4 раза сильнее, чем активность предшественника – тестостерона. Добавлю, что гормон прогестерон, который рассмотрим чуть позже, является антагонистом ДГТ. На повышение ДГТ организм может отреагировать логичным действием – повышением прогестерона
с целью избежать слишком сильной конверсии.

Действие ДГТ и побочные эффекты

Наиболее наступательно ДГТ проявляет себя в вопросах, связанных с простатой, кожным покровом, волосистой частью головы, печенью и различными регионами ЦНС. Связано это с тем, что 5-альфа-редуктаза локализируется преимущественно именно в этих тканях. Отсюда, к сожалению, всем известные побочные эффекты: облысение, гипертрофия простаты, сальных желез, как следствие – повышение жирности кожи и появление акне и т. д. Однако стоит понимать, что есть и существенные плюсы в сильной андрогенной активности ДГТ. Например, дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.

Большое количество нервных клеток имеют активные андрогенные рецепторы. На основе этого факта объясняется важность ДГТ в обеспечении полноценной работы ЦНС. Стоит понимать, что нормальная работа ЦНС – это не просто улучшение мыслительной деятельности, реакции, восстановления и т. д. Значительно улучшается взаимодействие между нервной системой и скелетными мышцами. Указанное взаимодействие называется нервно-мышечной связью,
о важности которой говорится весьма и весьма часто.

Могу лишь повториться и сказать, что необходимо чувствовать работу целевой мышечной группы на тренировке. Коротко можно упростить и выразить в следующей формуле: лучше чувствуем мышцу, лучше прорабатываем, лучше растем.

Нужна ли блокировка конверсии?

Блокировка конверсии тестостерона в ДГТ может привести к ухудшению результатов на курсе тестостерона, то есть к торможению роста мышечной массы и силы. Блокировка осуществляется при помощи добавления ингибитора 5-альфа- редуктазы, например, такой препарат, как финастерид. Однако скажу, что не стоит рассматривать ДГТ как исключительно негативный и ненужный гормон, он крайне важен в построении мышечной массы и увеличении силы.

Хочу добавить, что человек с повышенным фоном ДГТ не обязательно будет иметь какие-либо побочные эффекты, связанные с последним.
Во многом неприятные эффекты обуславливаются не только избыточной конверсией, но и индивидуальным количеством андрогенных рецепторов в тех или иных тканях.

Итак, мы выяснили, что ДГТ – это крайне сильный анаболический и андрогенный агент. При большом количестве андрогенных рецепторов в тех или иных тканях либо при завышенном фоне ДГТ гормон способен приводить к ряду побочных эффектов. Однако без него прогресс гипертрофии мышечных волокон и роста силы будет существенно ниже либо же вообще отсутствовать.

Тестостерон, ароматизация. Эстрадиол

Aроматизация

Под влиянием фермента ароматазы тестостерон способен превращаться в эстрадиол, отсюда и процесс, именуемый ароматизацией. Интересно, что молекулы тестостерона и эстрадиола отличаются совсем незначительно, а именно отсутствием одной метильной группы и нескольких атомов водорода. В мужском организме эстрадиол является производным тестостерона. А это значит, что, как правило, завышенный эстрадиол – это следствие повышенного тестостерона, исключая индивидуальные частные случаи, которые не являются правилом.

В избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.

Давайте разберемся, что такое эстрадиол и зачем он нам. Эстрадиол, как мы определили в начале, относится к группе женских половых гормонов, эстрогенов. Данное гормональное вещество в организме мужчины выполняет ряд важнейших функций, например: активное участие в процессе секреции эякулята, улучшение кислородного обмена, регуляция функционирования нервной системы, увеличение свертываемости крови, стимулирование обмена веществ и т. д. Считается, что в избыточных количествах гормон способен приводить к таким побочным эффектам, как отложение жира по женскому типу, нервозность, снижение либидо и эректильная дисфункция, гинекомастия и т. д. Иными словами, для упрощения можно сказать, что в избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.

Норма тестостерона для мужчин Эстрадиол (Е2) 3–70 пг/мл

Итак, мы выяснили, что избыток и недостаток эстрадиола вредны, необходима золотая середина.

Подавление ароматизации

Хотел бы остановиться подробнее на избыточном значении эстрадиола. Действительно, норма, обозначенная во многих медицинских источниках, находится в границе от 3 до 70 пг/мл. Но, как уже было сказано, эстрадиол – производное тестостерона, потому значение женского гормона будет выше границ нормы в случае употребления ААС, то есть тестостерона. И значит ли это, что в таком случае эстрадиол будет вреден и пора судорожно искать способ его понизить? Нет. Почему?

Дело не в количестве эстрадиола, а в его соотношении к тестостерону. В разных источниках описано по-разному, тем не менее наиболее часто встречаемые цифры – это 1:3–4, где 1 – тестостерон, 3–4 – эстрадиол.

Здесь, основываясь на личном опыте, опыте других, хочу сказать, что не всегда существует явная необходимость сбивать уровень эстрадиола. Многие также считают, что появление гинекомастии невозможно от завышенного фона эстрадиола. К сожалению, нельзя точно рассчитать значение и соотношение для конкретного человека, тем более для среднестатистического мужчины.

Также хочу сказать, что особенно первое время организм может реагировать на введение экзогенного тестостерона слишком большой ароматизацией, это нужно учитывать. Увы, какую-
то точную формулу дать не смогу, и, возможно, многие со мной не согласятся. Тем не менее считаю, что следует экспериментировать с дозировками ингибиторов ароматазы или с другими антиэстрогенными препаратами, тем самым выискать золотую середину для себя, ориентируясь на самочувствие и анализы. Помните, то, что подходит другим, не обязательно подойдет вам, и наоборот.

Способы подавления ароматизации

Особо много внимания данному разделу уделять не будем, но коротко пройдемся по наиболее популярным препаратам и способам.

Кломид действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывает рецепторы эстрогенов в гипофизе. Кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, то есть если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ последним, то при приеме кломида этого не происходит. На сам уровень эстрогенов в крови кломид не действует, точно так же не действует на уровень эстрогенов в крови, так как механизм его действия сводится к блокаде разных типов эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Довольно-таки токсичный препарат. Также тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона.

Ингибиторы ароматазы (летрозол, анастрозол, эксеместан) – это класс лекарственных препаратов, предназначенных в первую очередь для снижения концентрации эстрогенов в крови. В отличие от тамоксифена и кломида, не блокирует рецепторы эстрогенов, воздействует непосредственно на ароматизацию, подавляя ее. Также применяется для повышения уровня собственного тестостерона и гонадотропных гормонов.

Снижение количества жировой ткани. Не стоит пренебрегать условием наличия большого или умеренно большого количества подкожного жира. Ведь
чем тучнее человек, тем сильнее ароматизация. Снижение процента подкожного жира значительно уменьшит ароматизацию. Также, как правило, на низкоуглеводных/безуглеводных диетах наблюдается снижение конверсии тестостерона в эстрадиол.

Пролактин и прогестерон

Прогестерон – женский половой гормон, прогестин. Иначе его называют «гормон беременности», потому что в женском организме, главным образом, именно он ответственен за поддержание беременности и регуляции менструального цикла. Мужчинам прогестерон также необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС. Также прогестерон выступает в роли противовеса дигидротестостерону, снижая чрезмерную активность последнего.

Норма прогестерона у мужчин Прогестерон 0,5–6,0 нмоль/л

Допустимы колебания прогестерона, которые могут превышать до 100 % от референсных значений.
При завышенном уровне прогестерона с большим риском развивается атрофия яичек, бесплодие, подавляется либидо.

Интересно, что ранее существовала практика применения препаратов на основе данного гормона с целью подавления мужского полового влечения. Они вводились мужчинам-преступникам с целью снижения активности их половых инстинктов.

Тут, как и в других случаях, необходим рациональный подход к контролю прогестерона. В целом при использовании тестостерона прогестерон подниматься не должен в силу отсутствия прогестагенной активности тестостерона.

Существует мнение, что прогестерон занимает место No1 для развития гинекомастии. Почему? Если завышен прогестерон, то, во-первых, увеличивается количество рецепторов эстрадиола в тканях железы, а во-вторых, прогестерон сам по себе повышает пролактин. Поэтому даже при невысоком эстрадиоле может наблюдаться развитие гинекомастии.

Что может повлечь за собой повышение уровня прогестерона?

Пролактин

Пролактин – это пептидный гормон, состоящий из 199 аминокислот, который по своей структуре напоминает гормон роста, при этом выполняет другие функции,
хотя есть и некоторые функциональные сходства.

Функции пролактина в мужском организме сводятся к регуляции выделения
половых гормонов и сперматозоидов, также регуляции половой функции, иммуностимуляции и контролю над подвижностью сперматозоидов.

Также пролактин отвечает за лактацию. То есть он ответственен за развитие долек железы в груди и молочного протока от железы к соску. Если пролактин высокий, то сосок начинает расти в размерах.

Мужчинам прогестерон так же необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС.

Сам по себе пролактин не вызывает гинекомастию у мужчин, но иногда он может способствовать ее развитию, так как усиливает действие эстрогенов, которые всегда присутствуют в крови мужского организма.

Вредит лишь завышенный пролактин. Многие любят съедать по полтаблетки достинекса или берголака (действующее вещество – каберголин) еженедельно без сданных анализов, что считаю неправильным. Вследствие этого пролактин падает до нулевых значений, а прогестерон повышается.

Норма пролактина Пролактин 53–360 мЕд\л

Вывод

Логика рассуждений сводится лишь к одному: не нужно слепо пытаться исправить что-либо, не зная даже что. Элементы системы организма взаимосвязаны между собой. Особенно гормональная система: если вы что-то понижаете, без следа это не остается. Поэтому, прежде чем «сбивать» уровень какого-то из гормонов, посмотрите на свои анализы. Помните всегда, что каждый организм и случай индивидуальны.

То, что у некоторых не повлечет за собой последствий, может повлечь их у других людей. На мой взгляд, путь человека, который занимается культуризмом, – это всегда путь экспериментатора, начиная от выбора продуктов, заканчивая выбором фармакологии. Никто лучше вашего организма вам совета не даст, поэтому прислушивайтесь к нему.

Источник

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом

Специализация: урология, андрология

Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Источник