в течение какого времени действует бисакодил в таблетках

Инструкция по применению БИСАКОДИЛ (BISACODYL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, желатин.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый 70 (Е104).

Фармакологическое действие

Бисакодил представляет собой слабительное средство местного действия дифенилметановой группы. Он входит в группу контактных слабительных средств и действует непосредственно на нервные окончания в слизистой оболочке

ободочной кишки. Всасывается в незначительной степени в желудочно-кишечном тракте, где гидролизуется до bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane(ВНРМ) под воздействием ферментов слизистой оболочки ободочной кишки. ВНРМ стимулирует перистальтику и аккумулирование жидкостей и электролитов в кишечном просвете.

Доклинические данные о безопасности

Нет данных об эмбриотоксичности в проведенных исследованиях на эмбриональных клетках хомяков. Не наблюдали тератогенных эффектов у крыс и кроликов при дозах до 1000 мг/кг/сут, что в 1000 раз превышает терапевтические концентрации. Тесты на мутагенность у бактерий и млекопитающих не показали наличия генотоксического потенциала у бисакодила. Тесты на мутагенность не показали данных о наличии мутагенного потенциала в отличие от генотоксического и канцерогенного фенолфталеина.

Проведенные исследования канцерогенности бисакодила не выявили связанной с лечением неоплазии у мышей при введении внутрь в дозах до 8000 мг/кг/сут.

Фармакокинетика

Слабительное соединение местного действия bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane(ВНРМ) абсорбируется, включается в кровоток и подвергается конъюгации как глюкуронид в печени. Выводится с желчью и мочой, в основном с калом. Кишечнорастворимые таблетки высвобождают лекарственное вещество в толстой кишке. Слабительное действие препарата наступает через 6-12 ч после приема внутрь. С мочой выводятся от 3% до 17% принятой внутрь дозы. Метаболиты бисакодила находятся в кровотоке в неактивной форме, преимущественно в виде глюкуронидов. Нет зависимости между слабительным действием бисакодила и концентрацией неактивных метаболитов в плазме или моче.

Источник

Бисакодил: побочные эффекты, особые указания

Наладить функцию кишечника и нормализовать стул поможет Бисакодил. Это сильнодействующее послабляющее средство для внутреннего и ректального применения. Отпускается в нескольких лекарственных формах. Эффективен для взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Главным компонентом препарата выступает бикасодил. Вспомогательные вещества имеют различный состав в зависимости от лекарственной формы. Это целлюлоза, лактоза, сахарная пудра, тальк, воск, стеарат магния, поливинилпорролидон медицинский, кукурузный крахмал.

Отпускается слабительное средство в виде:

Таблетки – имеют растворимую кишечную оболочку, для приема внутрь. Светло-коричневые, двояковыпуклые круглой формы. В упаковке несколько блистеров по 10 штук.

Свечи – вводятся ректально. Содержат 10 мг активного вещества. Фасуются в картонную упаковку по 10 суппозиториев.

Как действует слабительное Бисакодил

Бикасодил – это сильный препарат. Основное фармакологическое действие – послабляющее. Оказывает прямое влияние на нервные рецепторы толстого кишечника, способствуя восстановлению перистальтики и его естественному освобождению. Лекарственное средство стимулирует синтез слизи, поэтому опорожнение организма происходит легко.

Вместе с нормализацией двигательной функции кишечника, Бикасодил накапливает в нем жидкость. За счет этого кал размягчается и выводится без проблем.

После приема внутрь, лечебное действие слабительного средства отмечается через 6 часов. При использовании суппозитория, эффект наступает спустя 30-60 минут.

Показания

Назначается препарат при следующих состояниях:

Запоры различного генеза, в том числе после оперативного вмешательства, соблюдении диетического питания.

Нарушение работы кишечника в пожилом возрасте.

Нормализация опорожнения организма при геморрое, трещинах заднего прохода.

Подготовка к хирургическому лечению и диагностическому обследованию.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения послабляющего средства являются:

Детский возраст до 2 лет.

Аллергическая реакция на активный или вспомогательные компоненты.

Нарушение целостности анального отверстия.

Тяжелое течение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Воспаление передней стенки живота.

Запор спастического характера.

Болевые ощущения в эпигастральной области неясной этиологии.

Воспалительное поражение слепого отростка.

Нарушение водного баланса.

Кровопотеря из органов ЖКТ.

Также не рекомендуется использовать препарат при беременности, лактации, заболеваниях печени и почек.

Как принимать слабительное Бисакодил

В зависимости от лекарственной формы, Бикасодил имеет особенности в применении.

Суппозитории предназначены для введения в толстую кишку. Доза препарата составляет 10-20 мг в день. В первый прием не более 1 свечи в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта, дозировку повышают вдвое.

Для опорожнения кишечника суппозиторию вводят в любое время, действие наступает через час. Фармакологическая активность слабительного средства не зависит от приема пищи.

Для очищения организма перед врачебными процедурами, необходимо с вечера принять разово 2-4 таблетки и утром ввести в задний проход 1 свечу.

Доза для детей от 12 лет и взрослых составляет 1-3 драже или 5-15 мг в день. Желательно прием осуществлять перед сном по 1 таблетке. В случае отсутствия послабляющего эффекта используют двойные дозы препарата.

Драже принимают вне зависимости от еды, в удобное время. Терапевтическое воздействие происходит спустя 6 часов. Первый прием Бисакодила необходимо начинать с минимальной дозы – 5 мг в сутки. В последующем увеличивают до 10-15 мг при необходимости.

Чтобы предупредить передозировку, нельзя принимать более 4 таблеток в день.

Драже и таблетки не жуют, запивают достаточным количеством воды. При применении лекарственного средства, в течении суток рекомендуется следить за выпиваемой жидкостью, не менее 1, 5 литра.

Курс терапии Бикасодилом составляет неделю. При необходимости в длительном использовании препарата, делают перерыв.

При нарушении деятельности выделительной системы и наличии патологии печени, прием средства происходит с осторожностью. Дозировка в день не более 1 таблетки.

В течении лечебного курса, важно исключить из рациона молочные продукты и минеральную воду. Они способствуют быстрому растворению препарата, что приводит к отсутствию терапевтического действия.

Побочные эффекты

Слабительное средство может вызвать негативные реакции в виде:

Болевые ощущения в эпигастрии.

Диарея, в том числе профузного типа, которая приводит к обезвоживанию организма.

Отсутствие перистальтики кишечника.

Аллергические проявления в виде отека, зуда, развитии симптомов крапивницы.

Местные раздражения в заднем проходе при приеме свечей.

Особые указания

Бикасодил запрещается использовать длительно, более 10 дней.

Совместно с препаратом не рекомендуется принимать антацидные, сердечные лекарственные средства и антидепрессанты.

С осторожностью назначают беременным и кормящим женщинам, детям, людям с патологиями печени и почек. Прием осуществляется под наблюдением врача.

В комплексе с некоторыми мочегонными, гормональными средствами наблюдается выведение калия из организма.

Сколько стоит слабительное Бисакодил

Стоимость послабляющего средства составляет от 30 рублей. Цена зависит от формы выпуска и количества препарата в упаковке.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Бисакодил Фармаприм : инструкция по применению

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество: бисакодил 10 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Слабительные препараты. Контактные слабительные препараты. Бисакодил.

Фармакологические свойства

Абсорбция бисакодила из толстого кишечника минимальная. B щелочной среде происходит гидролиз с образованием метаболита. При ректальном введении выраженный слабительный эффект наступает в течение часа (15-60 мин).

Бисакодил оказывает слабительное действие за счет непосредственного влияния на гладкую мускулатуру толстой кишки вследствие:

— воздействия на интрамуральные нервные сплетения, стимулируя усиление и ускорение перистальтики кишечника;

— раздражения рецепторов нервных окончаний слизистой оболочки толстой кишки, что приводит к повышению секреции слизи в толстом кишечнике, размягчению кала и облегчению акта дефекации.

Показания к применению

— гипотонический и атонический запор (в том числе запоры у пожилых, запоры после операций, родов, смены диеты)

— регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах

— подготовка толстого кишечника к хирургическим вмешательствам, рентгенологическим и инструментальным исследованиям

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 14 лет: по 10-20 мг (1-2 суппозитория) в сутки.

Детям в возрасте от 8 до 14 лет: по 10 мг (1 суппозиторий) 1 раз в сутки.

При подготовке к оперативному вмешательству или к диагностическим исследованиям: вечером и утром по 10 мг (1 суппозиторий).

Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 5 дней.

Побочные действия

Обычно у бисакодила хорошая переносимость.

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата, или к другим слабительным средствам

— синдром «острого живота»

— кровотечение из желудочно-кишечного тракта

— кровотечение из прямой кишки

— острые воспалительные заболевания кишечника

— детский возраст до 8 лет

Лекарственные взаимодействия

Учитывая, что бисакодил не всасывается из кишечника, взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

При одновременном длительном применении бисакодила в больших дозах с сердечными гликозидами их действие может усилиться вследствие гипокалиемии.

Одновременный длительный прием бисакодила с мочегонными средствами и глюкокортикоидами может вызвать усиление гипокалиемии.

Особые указания

Не применять препарат в течение длительного времени.

С осторожностью назначают бисакодил пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Во время применения препарата следует употреблять большое количество жидкости с целью обеспечения нормальной консистенции каловых масс.

Если при применении бисакодила начнется кровотечение из прямой кишки, прием препарата следует прекратить.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при применении препарата беременным и кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: диарея, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, атония толстой кишки.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 o C до 25 o C.

Источник

Бисакодил Гриндекс : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисакодил 5 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, метилцеллюлоза, полисорбат 80.

Состав оболочки: кислоты метакриловой сополимер (Эудражит L 30 D-55), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-оранжевой оболочкой, в изломе ядро белое.

Фармакотерапевтическая группа

Контактные слабительные. Код АТХ А06А В02

Фармакологические свойства

После перорального применения бисакодил быстро превращается в активный метаболит бис-(p-гидроксифенил) пиридил-2-метан, который поступает в кишечник без значительной абсорбции, вызывая практически только локальный эффект.

Бисакодил выделяется из организма с фекалиями. Небольшое количество абсорбированного препарата выделяется в виде глюкуронида через почки.

Бисакодил является синтетическим слабительным средством, которое стимулирует перистальтику толстой кишки и вызывает ее опорожнение. При прямом контакте со слизистой кишечника бисакодил раздражает окончания чувствительных нервов, вызывая парасимпатические рефлексы, которые усиливают перистальтические сокращения гладкой мускулатуры толстой кишки. Бисакодил вызывает задержку воды и ионов в толстой кишке, усиливая слабительный эффект.

Бисакодил вызывает физиологическое и регулярное опустошение желудочно-кишечного тракта и у пациентов, которые ранее применяли слабительные препараты других групп. Нет данных об адаптации препарата в случаях хронического запора, когда необходимо длительное лечение.

При приеме препарата днем эффект достигается приблизительно через 6 часов, при приеме препарата перед сном – через 8-12 часов.

Показания к применению

— запоры различной этиологии

— подготовка пациентов к хирургическим операциям и диагностическим процедурам (например, при колоноскопии и радиологических исследованиях)

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

При запорах, обусловленных гипотонией толстой кишки, для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах взрослым препарат применяют по 1-3 таблетки на прием. При недостаточном послабляющем эффекте препарат принимают дополнительно на следующее утро – 1-2 таблетки.

Продолжительность лечения – не более 5 суток.

При подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям назначают по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.

Побочные действия

Обычно у бисакодила хорошая переносимость.

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата, или к другим слабительным средствам

— синдром «острого живота»

— кровотечение из желудочно-кишечного тракта

— кровотечение из прямой кишки

— острые воспалительные заболевания кишечника

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Применение бисакодила одновременно с антацидами, блокаторами Н2‑гистаминовых рецепторов (циметидином, ранитидином, фамотидином), щелочными минеральными водами или молоком способствует быстрому разрушению оболочки таблетки и освобождению активного вещества, которое вызывает раздражение желудка и двенадцатиперстной кишки. Следует соблюдать 1-2 часовой интервал между приемом бисакодила и употреблением щелочных продуктов.

Особые указания

С осторожностью применяют бисакодил у пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с подозрением на наличие воспалительных заболеваний кишечника.

Нельзя применять бисакодил одновременно с щелочными продуктами и лекарствами. Эти продукты и лекарства не следует применять также за 1 час до или после приема бисакодила.

Бисакодил следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих боли в животе, тошноту, рвоту и воспаление кишечника.

Так же как и при применении других слабительных средств, бисакодил нельзя применять длительно. В связи с возможным развитием атонии толстой кишки, не применять более 5 дней.

При подготовке пациента к хирургическим операциям и диагностическим

процедурам бисакодил можно применять только под медицинским контролем.

БИСАКОДИЛ ГРИНДЕКС содержат сахарозу и лактозы моногидрат, поэтому это лекарство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы/галактозы, дефицитом Lapp лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Оболочка таблеток БИСАКОДИЛ ГРИНДЕКС содержит краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют бисакодил у беременных и кормящих женщин.

Безопасность применения бисакодила в период беременности не установлена, поэтому во время беременности препарат можно применять только в том случае, если терапевтический эффект лекарства от лечения матери превышает возможный риск для плода.

Бисакодил не попадает в молоко матери. Однако это лекарство можно применять в период кормления грудью только в том случае, если терапевтический эффект лекарства от лечения матери превышает возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У этого лекарства отсутствует нежелательное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Передозировка

Симптомы: диарея, обезвоживание, нарушение электролитного баланса, гипокалиемия. Активный метаболит бисакодила, бис‑(p‑гидроксифенил) пиридил-2-метан, может повредить слизистую оболочку и вызвать воспаление тонкой и толстой кишки. Возможно развитие атонии толстой кишки.

Лечение: симптоматическое. Проводятся мероприятия для предотвращения дегидратации и/или восстановления ионного равновесия. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник

Бисакодил (Bisacodylum)

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Бисакодил обусловливает слабительный эффект, что проявляется размягчением или разжижением каловых масс. Механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением перистальтики кишечника.

Важное место в механизме действия занимает расщепление бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ, которые раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника. Это приводит к стимуляции перистальтики кишечника.

Фармакокинетика. Кишечные и бактериальные ферменты быстро превращают бисакодил в его активный метаболит. Только 5% пероральной дозы всасывается в системный кровоток, трансформируется в печени и выводится с мочой, желчью в форме неактивного метаболита (глюкуронидов).

Показания Бисакодил

кратковременное симптоматическое лечение при запоре. Подготовка кишечника к диагностическим исследованиям, перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача). Клиническая необходимость облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах.

Применение Бисакодил

для эффективной дефекации утром препарат применять внутрь перед сном, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая полным стаканом воды.

Для кратковременного лечения при запоре, облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах:

Для подготовки к диагностическим процедурам и перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача):

Не рекомендуется применять препарат более 7 сут, ежедневное применение препарата нежелательно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисакодилу или любому другому компоненту препарата; острый проктит, острый геморрой, спастический запор, непроходимость кишечника, ущемленная грыжа; желудочно-кишечные кровотечения, маточные кровотечения; синдром острого живота, включая аппендицит, другие острые воспалительные заболевания кишечника, перитонит, выраженная боль в животе, сопровождающаяся тошнотой и рвотой (данные симптомы могут быть проявлениями вышеуказанных тяжелых состояний); болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; тяжелая дегидратация.

Побочные эффекты

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, потеря координации движений, ортостатическая гипотензия, периодические судороги икроножных мышц (крампи), в тяжелых случаях — спазм сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в брюшной полости, спастическая боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, ощущение жажды, сухость во рту, может возникнуть кишечная колика, раздражение прямой кишки, длительное применение может привести к атонии кишечника, меланозу толстого кишечника, колиту.

Метаболические нарушения: нарушения водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз/алкалоз, гипокалиемия, гипокальциемия) особенно у людей пожилого возраста.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.

Особые указания

при применении препарата Бисакодил-Дарница следует помнить, что таблетка покрыта кишечно-растворимой оболочкой, поэтому таблетку нельзя делить и разжевывать.

Препарат нельзя запивать щелочной минеральной водой, применять в течение 1 ч вместе с молоком, антацидами или блокаторами Н₂-рецепторов.

С осторожностью применять для лечения у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения препарата, поскольку это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения сильных слабительных средств.

Противопоказано применять при боли в животе неизвестного происхождения, сопровождающейся тошнотой и рвотой.

У лиц пожилого возраста из-за частого применения препарата возможно возникновение астении, ортостатической гипотензии, расстройства координации движений.

Отсутствие стимуляции акта дефекации препаратом может свидетельствовать об органической причине запора.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности для этой группы пациентов.

Дети. Не применять у детей в возрасте до 4 лет. Детям в возрасте 4–10 лет препарат применять только по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, а в случае возникновения головокружения воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

не рекомендуется применять препарат одновременно с блокаторами Н₂-рецепторов, молочными продуктами и антацидными средствами (в пределах 1 ч), поскольку существует риск быстрого растворения наружной оболочки таблетки и в результате — раздражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, снижения эффективности бисакодила.

Не следует употреблять щелочные продукты во время применения препарата и в течение 1 ч до и после приема.

Слабительное действие бисакодила может вызвать дефицит калия, поэтому необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении с бисакодилом следующих препаратов: диуретики, бета-адреномиметики, кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды), амфотерицин В, тетракозактид или средства, токсичность которых возрастает при недостатке калия в организме (например сердечные гликозиды).

Астемизол, терфенадин, эритромицин, амиодарон, соталол, препараты хинидина не рекомендуется комбинировать с бисакодилом.

Передозировка

симптомы. Применение препарата в высоких дозах может вызвать диарею, спазмы в животе, электролитный дисбаланс (в том числе симптомы гипокалиемии и функциональной атонии ободочной кишки). Хроническая передозировка может привести к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. Описаны случаи повреждения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости в результате гипокалиемии.

Лечение. Отменить препарат и обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуют коррекцию водно-электролитного дисбаланса, применение симптоматических средств.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Актуальная информация

Бисакодил — основная характеристика

Бисакодил [4,4′-диацетокси-дифенил-(пиридил-2)-метан] ― слабительное лекарственное средство (Lawrensia S., Raja A., 2020). Согласно АТС-классификации относится к лекарственным средствам, применяемым для лечения запоров. Бисакодил (производное дифенилметана) доступен в качестве слабительного препарата с 1952 г. (Kamm M.A. et al., 2011). В Украине препарат выпускается в форме таблеток и суппозиториев, отпускается из аптек без рецепта. Слабительный эффект препарата проявляется размягчением и разжижением каловых масс (инструкция МЗ Украины).

Препарат уменьшает выраженность симптомов, связанных с запором, и тем самым улучшает качество жизни пациента, связанное с заболеванием. Бисакодил применяется в качестве слабительного средства первой линии для лечения функционального запора, а в последнее время — для облегчения подготовки кишечника перед диагностическими процедурами (например колоноскопия, ректороманоскопия), хирургическим вмешательством или фармакологической провокацией при манометрии толстой кишки (Kienzle-Horn S. et al., 2006).

После приема внутрь бисакодил начинает действует в толстой кишке в течение 6–12 ч, а после ректального введения — в течение 15–60 мин.

Запор — проблема? Место слабительных препаратов в лечении запора. Бисакодил

Запор ― распространенное заболевание, которое характерно как для детей, так и взрослых, особенно пожилого возраста. Запор может прогрессировать до фекального закупоривания (при котором прямая кишка закупоривается неподвижными каловыми массами), что еще больше ухудшает качество жизни пациентов и увеличивает расходы на медицинское обслуживание. Запор ― один из самых распространенных амбулаторных диагнозов желудочно-кишечных заболеваний (Bashir A., Sizar O., 2020). Существует несколько групп препаратов для симптоматического лечения запора. К ним относятся (согласно АТС-классификации):

Запор ― одно из наиболее частых хронических расстройств пищеварения у взрослых. Сегодня Римские критерии III используются для определения функционального запора. Хронический запор ― это запор, на который не наблюдается реакции после 6 мес лечения обычными методами. Обычное лечение запора включает правильную диету, повышение физической активности, применение лекарственных средств для симптоматического лечения запора и другие методы лечения.

У около 5% пациентов отмечают тяжелые или хронические запоры и не выявляют реакции на вышеуказанное лечение (Nelson A.D. et al., 2017).

Хронический идиопатический запор (ХИЦ) ― одно из наиболее частых желудочно-кишечных расстройств, распространенность которого в мире составляет 14%. Он чаще отмечается у женщин, и его распространенность увеличивается с возрастом. Существует три подтипа ХИЦ: диссинергическая дефекация, медленный транзитный запор и нормальный транзитный запор, который является наиболее распространенным подтипом. Клиническая оценка пациента с запором требует тщательного сбора анамнеза, чтобы выявить любые симптомы, вызывающие тревогу пациента, которые потребуют дальнейшего обследования с помощью колоноскопии и других методов диагностики (Black C.J., Ford A.C., 2018).

Пациентов с хроническим идиопатическим запором можно разделить на две основные категории: с затрудненной дефекацией (но с нормальной частотой дефекации) и с транзитными аномалиями (которые могут проявляться нечастой дефекацией) (Frizelle F., Barclay M., 2007).

Так как препарат бисакодил относится к группе слабительных лекарственных средств, его также активно принимают для кратковременного симптоматического лечения запора. Однако важно помнить, что, как и все слабительные лекарственные средства, бисакодил не следует принимать ежедневно более 5 дней, не изучив причины запора. Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения лекарственного средства, поскольку это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения более сильных слабительных средств (инструкция МЗ Украины).

Бисакодил. Механизм его действия

Мишень действия бисакодила ― ЖКТ (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Абсорбция из ЖКТ минимальна, поскольку лекарственная форма для приема внутрь ― таблетка, покрытая оболочкой, которая устойчива к разрушению в желудке и тонкой кишке, тем самым обеспечивается проникновение таблетки в толстую кишку в неизменном виде. Затем бисакодил растворяется в толстой кишке и таким образом проявляется слабительный эффект препарата после приема внутрь (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Кишечная деацетилаза и бактериальные ферменты гидролизуют бисакодил до деацетилированного активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который стимулирует слизистую оболочку кишечника, вызывая его перистальтику, которая является одной из составляющих проявления механизма слабительного действия препарата (Manabe N. et al., 2009).

Y.W. Min и соавторы провели исследование, продемонстрировавшее, что бисакодил повышает тонус продольных мышц сигмовидной кишки за счет прямого воздействия на гладкую мышцу, но не на круговую мышцу толстой кишки, и предположили, что бисакодил может эффективно применяться для симптоматического лечения запоров у пациентов с нейропатией (Min Y.W. et al., 2018; Lawrensia S., Raja A., 2020).

Применение и пути введения бисакодила

Бисакодил может вводиться перорально или ректально. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет бисакодил назначают в дозах 5–10 мг в таблетках ежедневно на ночь/перед сном, поскольку он действует в течение 6–12 ч после перорального приема, так что терапевтический эффект проявляется утром. Его также можно вводить в дозе 10 мг в форме ректального суппозитория утром, потому что в этой лекарственной форме бисакодил подействует в течение 15–60 мин после ректального введения.

Дозы 10–20 мг вводятся перорально для полного опорожнения кишечника (перед проведением диагностических процедур либо хирургическим вмешательством), а на следующее утро вводятся 10 мг в форме суппозитория (Manabe N. et al., 2009).

Детям в возрасте 4–10 лет бисакодил назначают перорально или ректально в дозах 5 мг/сут за один прием на ночь.

Длительное применение бисакодила может привести к снижению его эффективности, поскольку бисакодил повышает синтез простагландина Е2 (PGE2), что снижает экспрессию аквопорина 3 (AQP3), а эффективность соединений, снижающих экспрессию AQP3 в толстой кишке, может снизиться при длительном применении (Ikarashi N. et al., 2011).

Побочные эффекты, передозировка. Взаимодействие бисакодила с другими препаратами

Наиболее частыми побочными эффектами, наблюдаемыми у более чем 5% пациентов, принимающих бисакодил, являются диарея, боль в животе (в основном в верхней части живота) и головная боль. Частое применение бисакодила может вызвать дискомфорт в животе и схваткообразную боль. Обычно препарат хорошо переносится, безопасен и эффективен для взрослых и детей. Другие побочные эффекты бисакодила включают мышечную слабость, тошноту, рвоту, анорексию и раздражение прямой кишки. Ректальное введение бисакодила может вызвать раздражение слизистой оболочки прямой кишки, ощущение жжения и проктит в легкой форме. Бисакодил взаимодействует с другими лекарствами, такими как дигоксин, антациды и антагонисты Н₂-рецепторов. D.J. Wang и соавторы пришли к выводу, что бисакодил препятствует абсорбции дигоксина, что приводит к снижению концентрации дигоксина в сыворотке крови (Wang D.J. et al., 1990). Антациды и антагонисты Н₂-рецепторов вызывают слишком быстрое растворение энтеросолюбильного покрытия и могут вызвать раздражение желудка или двенадцатиперстной кишки при введении в течение 1 ч после приема таблеток бисакодила (Lawrensia S., Raja A., 2020).

Передозировка бисакодила может вызвать диарею, которая приводит к электролитным нарушениям, включая гипокалиемию, гипокальциемию, метаболический ацидоз или алкалоз, которые также могут вызывать рвоту и мышечную слабость. Кратковременное применение (3 дня) в рекомендованной дозе не оказывает влияния на электролиты сыворотки крови (Kienzle-Horn S. et al., 2006; Lawrensia S., Raja A., 2020).

Противопоказания

Бисакодил противопоказан пациентам с острыми желудочно-кишечными заболеваниями, такими как аппендицит или диарея, с кишечной непроходимостью или подозрением на непроходимость кишечника, перфорацией кишечника, колитом, токсическим мегаколоном, тяжелым обезвоживанием, электролитным дисбалансом (например гипокалиемией, гипонатриемией, метаболическим алкалозом или ацидозом); с аллергией или гиперчувствительностью к бисакодилу (Wickham R.J., 2017). Ректальное введение суппозиториев с бисакодилом также противопоказано для пациентов с воспалением или язвой в дистальном отделе толстой кишки (язвенный проктит) и/или трещинами заднего прохода (Wald A., 2003).

Бисакодил. Заключение

Слабительные средства — наиболее распространенная стратегия лечения запора (Lawrensia S., Raja A., 2020).

С момента появления на рынке в 1952 г. бисакодил успешно применяется во всем мире в качестве слабительного средства. Бисакодил деацетилируется в толстой кишке до своего активного метаболита. Его метаболит соединяется с моноглюкуронидом в стенке кишечника или печени (Kudo K. et al., 1998). Абсорбция бисакодила из ЖКТ минимальна. Следовательно, только небольшое количество абсорбированного метаболита бисакодила выводится с мочой в виде глюкуронида (Manabe N. et al., 2009). Не выявлено корреляционной взаимосвязи между концентрацией метаболита в плазме крови и слабительным эффектом, что позволяет предположить, что системная абсорбция не является обязательной для слабительного действия препарата (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Остатки метаболита бисакодила определяются в моче, сыворотке крове и в кале человека в течение 24 ч после приема препарата внутрь (Kudo K. et al., 1998).

Источник