как кветиапин действует на мозг

Кветиапин

Химическая группа: кветиапин (сероквель) представляет собой дибензотиазепиновое соединение.

Форма выпуска: таблетки 25, 100, 200, 300 мг

Фармакокинетика: период полувыведения — 7 часов, пик и стабилизация концентрации 1,5 часа и 2 дня соответственно.

Режим дозирования: большинство психиатров рекомендуют постепенное наращивание доз кветиапина. Сначала препарат назначают по 25 мг внутрь два раза день во время еды или вне приема пищи. При хорошей переносимости препарата дозу доводят до 50 мг два раза. на второй день, затем до 100 мг два раза в день. на 150 мг два раза в день приблизительно на четвертый день терапии. Средняя эффективная суточная доза составляет в несколько приемов, реже препарат назначается в дозе мг\сут. При отсутствии в течение трех недель эффекта дозу препарата повышают до в сутки и более и затем, добившись позитивного эффекта, постепенно снижают.

По мнению некоторых исследователей, начальная суточная доза кветиапина не должна быть высокой из-за возможно выраженной седации и сонливости. Полагают, что кветиапин требует более медленного увеличения дозы, чем рисперидон и оланзапин. В этом случае суточная доза первых четырех дней терапии составляет 50 мг день), 100 мг день), 200 мг день), 300 мг день).

Согласно более поздним работам, начальная суточная доза кветиапина при лечении острого эпизода шизофрении может быть более высокой. В первые сутки эта доза может соответствовать 500 мг и более во вторые сутки (Peuskens J. et al., 2007).

У пожилых людей и у пациентов с заболеванием печени препарат применяется с осторожностью, начиная с 25 мг, с ежедневным увеличением дозы на

Механизм действия: препарат обладает относительно низким аффинитетом (сравнительно с другими атипичными антипсихотиками) к 5НТ1А и 5НТ2А-рецепторам, умеренным или высоким сродством к альфа1, альфа2- и Н1-рецепторам и более низкой активностью в отношении D1, D2, D3, D4, D5-рецепторов дофамина. Вследствие вышесказанного, кветиапин не вызывает значимых дофаминергических побочных эффектов. В то же время, согласно результатам некоторых исследований, кветиапин в суточной дозе 800 мг блокирует до 50% рецепторов дофамина. Кветиапин в отличие от рисперидона и оланзапина быстро связывается с рецепторами D2 и также быстро освобождается от них («fast dissociation constant»), отсюда отсутствие эффекта в плане возникновения экстрапирамидных расстройств. С эффектом «быстрого освобождения рецепторов дофамина» некоторые авторы связывают будущее направление синтеза новых атипичных антипсихотиков.

Показания к терапии шизофрении кветиапином:

Побочные эффекты: к наиболее частым побочным эффектам кветиапина относят головокружение, гипотензию, тахикардию, удлинение сегмента QT на ЭКГ.

Побочные эффекты кветиапина:

Ортостатическая гипотензия, реже гипертензия чаще отмечается у пожилых и ослабленных больных. Следует применять препарат с осторожностью у лиц, страдающих сердечно-сосудистой патологией, а также у пациентов, в анамнезе которых есть указания на судорожные припадки. Зарегистрированы случаи появления катаракты у пациентов, длительное время получавших кветиапин.

К побочным эффектам препарата также относят легкую сонливость, реже бессонницу. В связи с сонливостью, препарат не рекомендуется тем пациентам, которые водят транспорт. Отмечены случаи усиления выраженности навязчивых состояний при приеме кветиапина.

При приеме кветиапина изредка встречаются головокружение, запор, сухость во рту, изменение уровня ферментов печени, легкая астения, риниты, диспепсия, ограниченная прибавка в весе, головная боль, лихорадка.

Экстрапирамидная симптоматика при приеме кветиапина развивается редко. Периферические отеки, приапизм, миалгии (боли в животе, пояснице) также отмечены в числе редких побочных эффектов препарата.

В ряде случаев отмечено увеличение липидов в сыворотке крови в процессе лечения кветиапином. Возможен подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов, снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т3).

В сравнении с другими атипичными антипсихотиками кветиапин чаще вызывает антихолинергические побочные эффекты.

Как отмечалось выше, медикамент может влиять на сегмент QT, поэтому необходима осторожность при его применении совместно с препаратами, влияющими на проводимость сердечной мышцы.

Взаимодействие с медикаментами: кветиапин плохо сочетается с алкоголем, тиоридазином, фенитоином, карбамазепином, препаратами-индукторами микросомальных ферментов, средствами, обладающими центральной активностью (барбитураты), потенциальными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин).

Источник

Атипичный нейролептик Сероквель (Кветиапин): опыт использования препарата в детско-подростковой и общей психиатрической практике

В лечении психиатрических заболеваний довольно часто невозможно обойтись без фармакотерапии, а в некоторых случаях лекарственные средства – нейролептики являются основным способом справиться с осложнениями.

Линейка подобных антипсихотиков сравнительно недавно пополнилась новым поколением атипичных нейролептиков. Эти препараты подавляют негативные симптомы психических расстройств, показывают положительные результаты воздействия на больного. Кроме этого, они совсем или почти не вызывают экстрапирамидных (расстройств двигательных функций), гиперпролактинемии (повышения в крови уровня гормона пролактина), то есть нежелательных побочных эффектов.

Яркий представитель современных атипичных нейролептиков – препарат под названием Сероквель, содержащий активный компонент кветиапин. Разработчики рекомендовали это средство для лечения шизофрении. В РФ его применение одобрено для лечения психозов и других расстройств психики с 1999 года, он также широко используется в тех же целях еще в семидесяти странах мира. Наиболее подробно о Сероквеле и опыте его применения говорится в научной работе врача-психиатра (психотерапевта и детско-подросткового психиатра) Виктории Валерьевны Красавиной, на материал которой и будем опираться в данной статье.

Структура и рецепторная активность препарата

По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.

Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.

Сероквель в общей психиатрии

как кветиапин действует на мозг. Смотреть фото как кветиапин действует на мозг. Смотреть картинку как кветиапин действует на мозг. Картинка про как кветиапин действует на мозг. Фото как кветиапин действует на мозгНа данный момент имеется значительный багаж данных о практическом применении Кветиапина, накопленных специалистами за последние пять лет. Как уже упоминалось, этот атипичный антипсихотик был представлен, как средство терапии при шизофрении. Продолжительное его использование приводит к увеличению общей активности больных, уменьшению аутистических проявлений, улучшению социальной адаптации. При этом гиперпролактинемиии и экстрапирамидных расстройств не наблюдается.

Сероквель оказывает положительное влияние на когнитивную функцию людей, страдающих шизофренией:

• после 3-х месяцев приема значительно улучшается внимание;

Следует уточнить, что данный эффект достигается при средней дозе 517, 9 мг/сутки препарата в сутки. Длительное применение препарата ничем не опасно, так как он хорошо переносится. Кроме прочего, он снижает суицидальные риски.

Такие способности Кветиапина позволили его использовать и доказать свою эффективность при лечении:

• биполярных расстройств и др.

Также препарат успешно применялся для купирования враждебности и агрессии, при острой мании, для уменьшения психотических симптомов.

Можно упомянуть и такие положительные моменты:

1. Благодаря Сероквелю стала возможна монотерапия, то есть, доступно дающее отличные результаты лечение психических расстройств без побочных эффектов с использованием только одного, максимум, двух препаратов.

2. Если говорить об обсессивно-компульсивных расстройствах, то для лечения пациентов с сильной сопротивляемостью к таким нейролептикам, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тоже пробовали использовать Сероквель. Однако малая доза препарата в монотерапии оказалась безрезультативной. Но, в случаях комбинации Кветиапина с СИОЗС, у больных наступало значительное улучшение состояния.

3. Атипичный нейролептик пытались применить и в лечении посттравматического стрессового расстройства. Сероквель принимало 18 ветеранов войны, имеющие данную проблему, 6 недель по 25-300 мг в день. Состояние пациентов к окончанию срока терапии значительно улучшилось, ухудшений неврологических показателей и негативных изменений внутренних органов не зафиксировано. В итоге было принято решение расширить исследования по использованию препарата в лечении данного расстройства.

4. Существуют свидетельства успешности применения данного нейролептика для пациентов преклонного возраста с психотическими симптомами, болезнью Паркинсона и Альцгеймера. У пожилых пациентов улучшилось качество жизни, моторные функции, снизились поведенческие расстройства, улучшился сон. Лечащие врачи уточняют, что для достижения положительно эффекта следует начинать с небольших доз препарата и не увеличивать их намного.

5. Имеются единичные случаи результативного использования Кветиапина для пациента с психическим заболеванием, отягощенным наркоманией и алкоголизмом.

Детско-подростковая терапия

как кветиапин действует на мозг. Смотреть фото как кветиапин действует на мозг. Смотреть картинку как кветиапин действует на мозг. Картинка про как кветиапин действует на мозг. Фото как кветиапин действует на мозгНа данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.

Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.

У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.

Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.

Побочное действие

как кветиапин действует на мозг. Смотреть фото как кветиапин действует на мозг. Смотреть картинку как кветиапин действует на мозг. Картинка про как кветиапин действует на мозг. Фото как кветиапин действует на мозгКак уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Источник

Кветиамед : инструкция по применению

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета (дозировка 25 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с риской на одной из сторон. Таблетка может быть разделена на две равные половины (дозировка 200 мг).

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II 31F34412 Pink, содержащий: лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид красный (дозировка 25 мг).

Opadry II OY-L-28900 White, содержащий: лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000 (дозировка 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства, диазепины, оксазепины и тиазепины и оксепины.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин, также как и его активный метаболит норкветиапин, оказывает антагонистические эффекты на целый ряд рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга.

Кветиапин и норкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым (5НТ2) и дофаминовым (D1 и D2) головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновому рецептору, в то время как норкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые норкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата.

Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминергическим (H1) и α1-адренергическим рецепторам, более низким сродством к α2-рецепторам и 5НТ1A рецепторам, но не обладает заметным сродством к мускариновым холинергическим или бензодиазепиновым рецепторам.

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестен.

Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты вещества предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы.

Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам.

Аналогичным образом, ортостатическая гипотензия во время приема кветиапина может быть объяснена его высоким сродством к α1-адренергическим рецепторам.

Активность кветиапина показана в тестах на антипсихотическое действие (например, в тесте условного избегания). Как в функциональных, так и в электрофизиологических исследованиях было установлено, что кветиапин блокирует эффект агонистов допамина, повышает концентрацию продуктов метаболизма допамина, что является нейрохимическим индексом блокады рецепторов D2.

Исследования на животных, предпринятые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили атипичный профиль по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Даже при длительном применении отсутствовало повышение чувствительности дофаминовых рецепторов D2. Очень слабую каталепсию отмечали при действии кветиапина при дозах, эффективно блокирующих дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин избирательно действует на мезолимбическую систему. Об этом свидетельствует свойство кветиапина избирательно снижать частоту разрядов мезолимбических нейронов А10, по сравнению с нигростри- атными нейронами А9 (участвующими в моторной функции).

Кветиапин обладал минимальной способностью вызывать дистонию у обезьян, сенсибилизированных нейролептиками.

В настоящее время еще неизвестно, какой вклад вносит N-дезалкил-кветиапин в фармакологическую активность кветиапина у человека.

Три плацебо-контролируемых исследования, в том числе исследование с применением широкого диапазона доз (от 75 до 750 мг в сутки) кветиапина, не выявили различий между группами кветиапина и плацебо по частоте экстрапирамидных симптомов или применения сопутствующих холинергических средств.

Эффективность долгосрочного применения кветиапина для профилактики рецидивов шизофрении в слепых исследованиях не исследовалась. В открытых клинических исследованиях у больных шизофренией продолжение начатого лечения кветиапином эффективно поддерживало улучшение клинического состояния у больных, которые исходно реагировали на начатое лечение, что указывает на определенную эффективность при долгосрочном применении.

В клинических исследованиях было показано, что кветиапин как при монотерапии, так и в качестве дополнительного средства может эффективно применяться для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. У пациентов, отвечавших на лечение кветиапином, средняя доза препарата на последней неделе составляла 600 мг, и примерно у 85% пациентов, реагировавших на лечение, дозовый интервал составлял 400-800 мг/сутки.

В 4 клинических исследованиях пациентов с депрессией, сопровождающей биполярные расстройства типа I и II, с или без быстрого чередования эпизодов у 51% пациентов, получавших кветиапин, наблюдалось, по крайней мере, 50%-е улучшение по общей сумме баллов по шкале MADRS на 8-й неделе лечения, по сравнению с 37% пациентов группы плацебо. Антидепрессивный эффект был статистически достоверным на 8-м дне (на 1-й неделе). По сравнению с плацебо, в группе, получавшей кветиапин, было меньше маниакальных эпизодов, связанных с лечением. При продолжении лечения кветиапином (в среднем в течение 30 недель) антидепрессивный эффект сохранялся. Кветиапин понижал риск рецидивов изменения настроения (маниакального и депрессивного эпизодов) на 49%. Кветиапин превосходил плацебо по эффективности лечения симптомов тревожности, связанных с биполярной депрессией, что оценивалось по среднему изменению суммы баллов по шкале НАМ-А на 8 неделе, по сравнению с исходным состоянием.

В двух исследованиях профилактики рецидивов, в которых оценивалась эффективность комбинации кветиапина со стабилизаторами настроения у пациентов с маниакальными, депрессивными или смешанными эпизодами, было показано, что кветиапин, назначаемый в комбинации, был более эффективен, чем монотерапия стабилизаторами настроения с точки зрения увеличения времени до развития рецидива маниакальных, депрессивных или смешанных эпизодов. Риск развития рецидива уменьшился на 70%. Кветиапин назначался два раза в день в дозном интервале от 400 мг до 800 мг в комбинации с литием или вальпроатом.

В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях шизофрении и биполярной мании совокупная частота ЭПС была схожей с таковой группы плацебо (шизофрения 7,8% для кветиапина и 8,0% для плацебо; биполярная мания 11,2% для кветиапина и 11,4% для плацебо). Более высокая частота развития ЭПС на фоне кветиапина, по сравнению с плацебо, в краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалась у пациентов с большим депрессивным расстройством и биполярной депрессией. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях депрессии при биполярных расстройствах совокупная частота ЭПС составляла 8,9% для кветиапина и 3,8% для плацебо. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях большого депрессивного расстройства совокупная частота ЭПС составляла 5,4% для кветиапина (Сероквель XR) и 3,2% для плацебо. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффекта монотерапии у пожилых пациентов с большим депрессивным расстройством. Совокупная частота ЭПС составляла 9,0% для кветиапина (Сероквель XR) и 2,3% для плацебо. Как при биполярной депрессии, так и при больших депрессивных эпизодах, частота индивидуальных побочных реакций (акатизия, экстрапирамидальные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные мышечные сокращения, психомоторная гиперактивность и ригидность мышц) не превышали 4% в любой группе исследования.

В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с фиксированными дозами (от 50 мг/сутки до 800 мг/сутки) продолжительностью от 3 до 8 недель среднее увеличение массы тела у пациентов, получавших кветиапин, составляло от 0,8 кг (для дозы 50 мг/сут.) до 1,4 кг (для дозы 600 мг/сут.) (при дозе 800 мг/сутки увеличение массы тела было менее выраженным), по сравнению с 0,2 кг в группе плацебо. Увеличение массы тела более 7% у больных, получавших кветиапин, составляло от 5,3% (для дозы 50 мг/сут.) до 15,5% (для дозы 400 мг/сут.) (в дозах 600 мг/сутки и 800 мг/сутки увеличение массы тела было менее выраженным).

Более длительные клинические исследования по профилактике рецидивов имели открытый период, продолжительностью от 4 до 36 недель, во время которого пациенты получали кветиапин. После отмены кветиапина больные были рандомизированы в группы плацебо и кветиапина. У пациентов, рандомизированных в группу кветиапина, среднее увеличение массы тела в открытом периоде исследования составляло 2,56 кг, а к 48 неделе периода рандомизации среднее увеличение массы тела составляло 3,22 кг, по сравнению с открытым периодом. У пациентов, рандомизированных в группу плацебо, среднее увеличение массы тела в открытом периоде исследования составляло 2,39 кг, а к 48 неделе периода рандомизации среднее увеличение массы тела составляло 0,89 кг, по сравнению с открытым периодом.

В плацебо-контролируемых исследованиях пожилых пациентов с психозами обусловленными деменцией, частота цереброваскулярных побочных происшествий /100 паценто-лет у пациентов, получавших кветиапин, не превышала таковую, наблюдавшуюся в группе плацебо.

Показания к применению

Лечение биполярного расстройства:

для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;

для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;

для предотвращения повторения маниакальных или депрессивных у пациентов с биполярными расстройствами, у которых при лечении эпизодов был отмечен эффект при применении кветиапина.

Источник

Кветиапин

Химическая группа: кветиапин (сероквель) представляет собой дибензотиазепиновое соединение.

Форма выпуска: таблетки 25, 100, 200, 300 мг

Фармакокинетика: период полувыведения — 7 часов, пик и стабилизация концентрации 1,5 часа и 2 дня соответственно.

Режим дозирования: большинство психиатров рекомендуют постепенное наращивание доз кветиапина. Сначала препарат назначают по 25 мг внутрь два раза день во время еды или вне приема пищи. При хорошей переносимости препарата дозу доводят до 50 мг два раза. на второй день, затем до 100 мг два раза в день. на 150 мг два раза в день приблизительно на четвертый день терапии. Средняя эффективная суточная доза составляет в несколько приемов, реже препарат назначается в дозе мг\сут. При отсутствии в течение трех недель эффекта дозу препарата повышают до в сутки и более и затем, добившись позитивного эффекта, постепенно снижают.

По мнению некоторых исследователей, начальная суточная доза кветиапина не должна быть высокой из-за возможно выраженной седации и сонливости. Полагают, что кветиапин требует более медленного увеличения дозы, чем рисперидон и оланзапин. В этом случае суточная доза первых четырех дней терапии составляет 50 мг день), 100 мг день), 200 мг день), 300 мг день).

Согласно более поздним работам, начальная суточная доза кветиапина при лечении острого эпизода шизофрении может быть более высокой. В первые сутки эта доза может соответствовать 500 мг и более во вторые сутки (Peuskens J. et al., 2007).

У пожилых людей и у пациентов с заболеванием печени препарат применяется с осторожностью, начиная с 25 мг, с ежедневным увеличением дозы на

Механизм действия: препарат обладает относительно низким аффинитетом (сравнительно с другими атипичными антипсихотиками) к 5НТ1А и 5НТ2А-рецепторам, умеренным или высоким сродством к альфа1, альфа2- и Н1-рецепторам и более низкой активностью в отношении D1, D2, D3, D4, D5-рецепторов дофамина. Вследствие вышесказанного, кветиапин не вызывает значимых дофаминергических побочных эффектов. В то же время, согласно результатам некоторых исследований, кветиапин в суточной дозе 800 мг блокирует до 50% рецепторов дофамина. Кветиапин в отличие от рисперидона и оланзапина быстро связывается с рецепторами D2 и также быстро освобождается от них («fast dissociation constant»), отсюда отсутствие эффекта в плане возникновения экстрапирамидных расстройств. С эффектом «быстрого освобождения рецепторов дофамина» некоторые авторы связывают будущее направление синтеза новых атипичных антипсихотиков.

Показания к терапии шизофрении кветиапином:

Побочные эффекты: к наиболее частым побочным эффектам кветиапина относят головокружение, гипотензию, тахикардию, удлинение сегмента QT на ЭКГ.

Побочные эффекты кветиапина:

Ортостатическая гипотензия, реже гипертензия чаще отмечается у пожилых и ослабленных больных. Следует применять препарат с осторожностью у лиц, страдающих сердечно-сосудистой патологией, а также у пациентов, в анамнезе которых есть указания на судорожные припадки. Зарегистрированы случаи появления катаракты у пациентов, длительное время получавших кветиапин.

К побочным эффектам препарата также относят легкую сонливость, реже бессонницу. В связи с сонливостью, препарат не рекомендуется тем пациентам, которые водят транспорт. Отмечены случаи усиления выраженности навязчивых состояний при приеме кветиапина.

При приеме кветиапина изредка встречаются головокружение, запор, сухость во рту, изменение уровня ферментов печени, легкая астения, риниты, диспепсия, ограниченная прибавка в весе, головная боль, лихорадка.

Экстрапирамидная симптоматика при приеме кветиапина развивается редко. Периферические отеки, приапизм, миалгии (боли в животе, пояснице) также отмечены в числе редких побочных эффектов препарата.

В ряде случаев отмечено увеличение липидов в сыворотке крови в процессе лечения кветиапином. Возможен подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов, снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т3).

В сравнении с другими атипичными антипсихотиками кветиапин чаще вызывает антихолинергические побочные эффекты.

Как отмечалось выше, медикамент может влиять на сегмент QT, поэтому необходима осторожность при его применении совместно с препаратами, влияющими на проводимость сердечной мышцы.

Взаимодействие с медикаментами: кветиапин плохо сочетается с алкоголем, тиоридазином, фенитоином, карбамазепином, препаратами-индукторами микросомальных ферментов, средствами, обладающими центральной активностью (барбитураты), потенциальными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин).

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *