в состав каких лекарств входит фенобарбитал
Вся правда о корвалоле
Профессор Павел Воробьев, руководитель организации, занимающейся исследованиями экономической эффективности в фармакологии считает, что Корвалол нужно отнести к тяжелым наркотикам и продавать его только по рецепту. Его применение мешает пациентам обращаться к врачу вовремя и скрывает симптомы серьезных заболеваний.
Также бесконтрольный прием препарата может приводить к развитию побочных эффектов, зависимостей и отравлений.
Состав
Эффекты приема Корвалола легко объясняются его составом.
Фенобарбитал в небольших дозировках вызывает сонливость, расслабление, также расслабляет гладкую мускулатуру. Повышает устойчивость нервной системы к раздражителям, способствует наступление сна, но сон наступает не физиологичный.
Масло листьев Мяты перечной способствует дилатации сосудов сердца, головного мозга. Усиливает сократительную способность кишечника.
Комбинация этих компонентов усиливает их действие.
Когда применяют
Препарат не может лечить какие-либо серьезные заболевания. Обычно его принимают при нарушении функций без серьезных патологий (функциональные нарушения). Корвалол принимают для снижения возбудимости нервной системы и как препарат с некоторым сосудорасширяющим действием. Может помочь при повышенной раздражительности, возбуждении с нарушениями засыпания и реакциями организма типа потливости, покраснения, слабость (проявления вегетативных реакций нервной системы). Иногда для снятия спазмов кишечника.
Основная цель приема корвалола — снижение возбудимости нервной системы и некоторое расширение сосудов.
Г енеральный секретарь Российского научного медицинского общества терапевтов, Андрей Спасский, считает, что от препарата есть польза. Он помогает при болезнях сердца, нарушениях ритма, кардионеврозах. Людей, страдающих ишемической болезнью сердца, в России около 17 млн. Примерно каждый второй пользуется подобными препаратами, потому что они обладают довольно неплохим антиаритмическим эффектом.
Эффект плацебо
Для многих пожилых пациентов нужно сопоставлять пользу и возможный вред, дополнительные риски при приеме корвалола. Часто это психологическая зависимость и эффект самовнушения.
Не принимайте лекарственные прпараты самостоятельно и всегда обращаться к врачу.
Противопоказания
Не применяется препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, беременности, в период грудного вскармливания, в детском возрасте до 18 лет, при непереносимости лактозы.
С осторожностью при нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, гипертиреозе.
Реакции, последствие отравления
В больших дозах Корвалол уменьшает скорость обмена веществ, понижает температуру тела вследствие воздействия на центральные механизмы терморегуляции. Снижает артериальное давление. В результате этого при остром отравлении возможно снижение почечной фильтрации и развитие олигурии, анурии.
Компонент препарата фенобарбитал выраженно тормозит психомоторные реакции, ухудшает координацию движений. Некоторые врачи видят в этом дополнительный провоцирующий фактор падений у пожилых людей с последующим переломом шейки бедра. Остеопороз, множество противопоказаний к операции для лечения, долгий восстановительный период и постельный режим могут вызывать застойные явления в легких, развитие пневмоний, а в итоге приводит к летальному исходу.
Использование фенобарбитала с алкоголем не только сильно замедляет психомоторные реакции и приводит к нарушению координации. Передозировка может стать причиной комы и смерти. Длительное применение препарата вызывает усталость, ухудшение памяти и концентрации, депрессию, головную боль, тремор.
В инструкции по медицинскому применению препарата Корвалол нет запрета на применение препарата одновременно с алкоголем. При этом в базе Росздравнадзора зафиксированы нежелательные реакции при приеме препарата Корвалол, приведшие в некоторых случаях к смерти. Эти случаи были связаны с его бесконтрольным употреблением в сочетании с алкоголем.
В инструкции Корвалола нет запрета на применение препарата одновременно с алкоголем, но зафиксированы случаи летальных исходов при бесконтрольном приеме его одновременно с алкоголем.
Другие неблагоприятные эффекты
Самолечение Корвалолом может маскировать симптомы более серьезных заболеваний, например, онкологических. Назвать компоненты препарата полезными для здоровья нельзя. Кроме этого, у препарата возможен выраженный эффект плацебо. С одной стороны это хорошо и повышает его эффективность. С другой, пациенты перестают принимать препараты действительно необходимые при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Приверженность пациентов лечению большая проблема в кардиологии.
Да, возможно они действуют медленнее и не приносят облегчение сразу, но именно их прием повышает продолжительность жизни, снижает риск инфарктов и инсультов (статины, антигипертензивные препараты, антиагреганты). Потому что они действуют на механизмы развития болезни, а не просто маскируют симптомы.
Капли Корвалола на ночь могут стать для пожилого человека мнимой заботой о своем здоровье и ритуалом самоуспокоения. Тогда в случае усиления симптомов или появления новых, он не идет обследоваться, а просто увеличивает дозу. Особенно это актуально для жителей районов с низкой доступностью медицинской помощи.
Привыкание и зависимость
Пристрастие к частому бесконтрольному использованию часто вызывает привыкание и зависимость. Фенобарбитал обладает эффектом накопления в организме. Также с течением времени при длительном приеме чувствительность организма к прежней дозе снижается и человек начинает её постепенно увеличивать, так как не получает облегчения, как раньше.
Прекратить прием самостоятельно человеку не удается, так как развивается сильный синдром отмены. В легких случаях синдром отмены проявляется тревогой, дрожью, нарастающей слабостью по всему телу, головокружением, тошнотой, рвотой, нарушением сна, головокружением, развитием обморочных состояний. В тяжелых случаях возможны судороги, делирий.
Фенобарбитал (Phenobarbital)
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение возможно согласно режиму дозирования.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Шебекинская центральная районная больница
Вождение автомобиля требует не только технического мастерства, но и некоторых медицинских знаний. Риск несчастных случаев на дороге можно уменьшить, если знать о побочных эффектах медикаментов.
Одни из них ухудшают зрение, вызывают сонливость, слабость, головокружение, заторможенность, другие, напротив, становятся причиной чрезмерного возбуждения. Существуют, кроме того, лекарства, чье действие практически незаметно для человека. Субъективно водитель никак не ощутит, что у него искаженно восприятие окружающей обстанови, нарушены координация движения и способность концентрировать внимание, что очень опасно на дороге. Представляем «запретный» для водителей список лекарственных препаратов.
ОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ЛЕКАРСТВА
После приема психотропных препаратов за руль лучше не садиться. Действие этих лекарств может оказаться непредсказуемым, даже в том случае, если их принимали накануне вечером. К ним относятся нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, седативные, снотворные и препараты лития.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ помогают избавиться от депрессии. Широко распространены трициклические антидепрессанты (АМИТРИПТИЛИН, КЛОМИПРАМИН, ИМИПРАМИН и др.) и тетрациклические (МАПРОТИЛИН, МИАНСЕРИН), прием которых несовместим с управлением автомобилем.
Считается, что новые препараты этой группы (АУРОРИКС, ПРОЗАК, ПАКСИЛ, КОАКСИЛ и им подобные) меньше влияют на координацию движений. И все же осторожность не помешает.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (УСПОКАИВАЮЩИЕ) обладают успокоительным действием, снижающим эмоциональное напряжение и подавляющим беспокойство, тревогу, страхи; в то же время они замедляют реакции, расслабляют мышцы, нередко делают человека безразличным к окружающей обстановке. Более крупные дозы могут вызвать сонливость и расстройства координации, снижают способность к концентрации внимания. Неблагоприятные симптомы обычно проходят в течение 1-2 дней после приема препаратов.
В эту группу входят ЭЛЕНИУМ, СЕДУКСЕН, СИБАЗОН, ВАЛИУМ, ТРИОКСАЗИН, ТАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, ФЕНАЗЕПАМ, НИТРАЗЕПАМ, РУДОТЕЛЬ, МЕПРОТАН, РЕЛАНИУМ, МЕПРОБАМАТ и т.д. (в основном, это препараты на основе таких активных веществ, как алпрозолам, бромазепам, хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, оксазепам ).
Об этим следует помнить, принимая барбитураты (БАРБИТАЛ, ФЕНОБАРБИТАЛ), бензодиазепины (РАДЕДОРМ, НИТРАЗЕПАМ, ЭУНОКТИН и др.), ДОНОРМИЛ, лекарства типа ИМОВАНА, ИВАДАЛА. Обратите внимание, что фенобарбитал входит в состав комбинированных обезболивающих лекарств типа ПЕНТАЛГИНА и СПАЗМОВЕРАЛГИНА.
До и во время поездки нельзя употреблять препараты от головной боли, содержащие компоненты со снотворным действием (ВЕРОДОН, ДИАФЕН). Они тормозят функции центральной нервной системы, ослабляют внимание и замедляют реакции.
Затормаживающим действием обладают также АСПИРИН, АМИДОПИРИН, АНАЛЬГИН, ФЕНАЦЕТИН. Если же водитель принял более двух таблеток АНАЛЬГИНА, АМИДОПИРИНА, ФЕНАЦЕТИНА, АСПИРИНА, то его реакция на дороге, скорее всего, будет замедленной.
ОТ ЗУБНОЙ БОЛИ. Стоматологическая анестезия может вызвать опасный для водителя эффект. Популярный анестетик для местного обезболивания — лидокаина гидрохлорид (алокаин, анестекаин, молкаин). В любом случае самое разумное решение после посещения стоматолога для лечения — путешествовать исключительно на пассажирском кресле. А вот пересесть на водительское место можно будет лишь через 12 и более часов.
АНТИГИСТАМИННЫЕ. Такие препараты успокаивают, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Опасность для водителя прежде всего представляют препараты, меняющие реактивность организма: ДИМЕДРОЛ, СУПРАСТИН, ДИАЗОЛИН, ТАВЕГИЛ, ПИПОЛЬФЕН, ДИПРАЗИН. Почти все они нарушают способность адекватного восприятия обстановки: замедляют скорость реакции, вызывают ощущение усталости и вялости, нередко вызывают сонливость.
Исключение, по мнению некоторых фармакологов, составляют лишь препараты лоратадина (кларитин, кларотадин и ломилан), цетиризина (зиртек, цетрин и аллерцет) и фексофенадина (телфаст).
В то же время практика показывает, что прием антигистаминов так или иначе сказывается на деятельности центральной нервной системы, включая современные лекарства (АСТЕМИЗОЛ, ЦЕТИРИЗИН, ФЕНИСТИЛ).
CРЕДСТВА ДЛЯ ЖКТ. Надо быть очень внимательными к лекарствам, угнетающими активность желудочно-кишечного тракта — М-холиноблокаторам.
Самые популярные средства этой группы — препараты пирензепина (гастрил, гастрозем, гастроцепин, пирен). Дело в том, что все М-холиноблокаторы влияют на зрение. Они расширяют зрачки и делают изображение нерезким. Такой эффект может сохраняться несколько дней после отмены лекарства.
Сюда же относятся препараты атропина, метацина, гиосцина (бускопан, скополамин) и все лекарства, содержащие белладонну (красавку): беллалгин, бекарбон, белластезин, бесалол, беллоид, аэрон, беллата минал. Их принимают при неврозах, сопровождающихся неприятными ощущениями со стороны органов пищеварения и сердечно-сосудистой системы.
Заторжможенность могут вызвать препараты, содержащие метоклопрамид, — РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ, часто используемые в гастроэнетерологии для уменьшения тошноты. И только близкий к ним мотилиум быстроту реакции не угнетает.
ОТ ДИАРЕИ. В запретный список попадают диарол, диасорб и имодиум: эти препараты содержат лоперамид, который оказывает затормаживающее действие на центральную нервную систему.
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗ. Как уже говорилось, все препараты, содержащие атропин, на какое-то время ухудшают зрение. Капли с атропином, применяемые для расширения зрачка при исследовании и лечении глаз, вызывают настолько сильное нарушение зрения, что управление автомобилем становится невозможным в течение 2-3 суток, а нередко — и в течение недели!
СТИМУЛЯТОРЫ. Стимуляторы типа КОФЕИНА и ФЕНАМИНА могут вызвать чрезмерное возбуждение, нарушить равновесие, координацию движений. По этим причинам они совершенно противопоказаны водителям.
Еще одна особенность: как только действие КОФЕИНА прекращается, у человека наступает резкий спад физической и психической активности. Следует также знать, что злоупотребление крепким чаем или кофе в течение длительного времени может привести к хронической интоксикации кофеином и общему истощению организма.
ФИТОПРЕПАРАТЫ, БАДы. Непосредственно перед вождением автомобиля не следует принимать фитосборы и БАДы, в состав которых входят растения с успокаивающим и снотворным действием — валериана, пустырник, пион, пассифлора, шлемник, мелисса, мята. Действие этих препаратов длится некоторое время, поэтому за руль можно садиться примерно через 10-12 часов после их приема.
Из препаратов этой группы наибольшим воздействием обладают лекарства из растения кава-кава, например, антарес 120. В меньшей степени влияют на организм лекарства из пустырника, валерианы и мелиссы.
ОТНОСИТЕЛЬНО БЕЗОПАСНЫЕ ДЛЯ ВОДИТЕЛЯ ПРЕПАРАТЫ
Как правило, побочные эффекты в большей или меньшей степени прогнозируемы, и все же остается некоторая доля непредсказуемости, ведь каждый организм индивидуально реагирует на прием лекарств. Даже безобидные, на первый взгляд, фитопрепараты могут вызвать у чувствительных людей выраженный затормаживающий эффект. Не исключены и другие нежелательные реакции. Это – основная причина, почему список «разрешенных» для водителя лекарств намного меньше, чем список «запрещенных».
ОТ ГОЛОВНОЙ БОЛИ. На трудоспособность водителя не оказывают существенного влияния такие препараты от головной боли, как АСКОФЕН, АСФЕН, ЦИТРАМОН, НОВОЦЕФАЛЬГИН, ПИРАФЕН, НОВОМИГРОФЕН, КОФАЛЬГИН, ФЕНАЛЬГИН. Но безопасны они для водителей только о лечебных дозах.
ОТ ПРОСТУДЫ. Допустим прием ПАРАЦЕТАМОЛА или АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ без сочетания их с КОДЕИНОМ или антигистаминными средствами.
Во многих случаях предпочтение следует отдавать домашним способам лечения простуды и кашля — на основе МЕДА, РОМАШКИ, ЧАБРЕЦА, аптечного грудного сбора.
ОТ ДИАРЕИ. Быстроту реакции не угнетает МОТИЛИУМ.
Как видите, многие препараты крайне не желательно принимать водителям. Приучитесь, перед тем как принять лекарство, прочесть инструкцию к нему. Если в ней указано, что препарат влияет на способность управлять транспортным средством а также на занятиями потенциально опасными видами деятельности, то необходимо отказаться либо от лекарства, либо от «руля».
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки [для детей]
Состав
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 42,2 мг, крахмал картофельный 12,2 мг, кислота стеариновая 0,6 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с риской.
Фармакотерапевтическая группа
противоэпилептическое средство, барбитураты и их производные
Код АТХ
Фармакодинамика:
Показано что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).
Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга снижают двигательную активность и вызывают сонливость седативный эффект и сон.
Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга ядер таламуса торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы а также подавлением активности глутамата. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
В исследованиях на лабораторных моделях эпилепсии у животных показана эффективность фенобарбитала в предотвращении всех видов судорог за исключением абсансов.
Фармакокинетика:
Показания:
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам);
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— I триместр беременности (возможно тератогенное действие);
— период кормления грудью;
— порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов ответственных за синтез порфирина);
— алкоголизм лекарственная наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);
— респираторные заболевания с одышкой обструктивным синдромом;
— детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью:
— Депрессия и/или суицидальные наклонности;
— бронхиальная астма в анамнезе;
— нарушение функции печени и/или почек;
— гипертиреоз (возможно усиление симптомов т.к. барбитураты вытесняют тироксин связанный с белками плазмы);
— гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);
— острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);
— беременность (II и III триместр);
Беременность и лактация:
Женщин репродуктивного возраста необходимо подробно информировать о важности планирования и мониторинга беременности до начала лечения фенобарбиталом. Тот факт что женщина планирует беременность является основанием для пересмотра необходимости противоэпилептической терапии. Женщин репродуктивного возраста следует информировать о риске и преимуществах применения противоэпилептического лечения в течение беременности.
Риск связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом
У детей рожденных матерями с эпилепсией принимающими какие-либо противоэпилептические препараты общий уровень пороков развития примерно в 2-3 раза (около 3%) выше чем в целом в популяции. Несмотря на установленный факт повышенной частоты пороков развития у детей рожденных матерью получающей противоэпилептическую терапию соответствующая роль препаратов и самой болезни в возникновении пороков развития формально не установлена. Наиболее часто встречающимися пороками развития являются заячья губа пороки развития сердечно-сосудистой системы и нервной трубки.
Эпидемиологические исследования допускают связь между приемом противоэпилептических препаратов in vitro и риском задержки развития. Повышать этот риск могут многие факторы включая эпилепсию матери и генетические факторы. Несмотря на этот потенциальный риск лечение эпилепсии нельзя прерывать внезапно поскольку это может вызвать появление припадков что может иметь серьезные последствия как для матери так и для плода.
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям при невозможности использования других средств. Прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода. Общий риск пороков развития в I триместр беременности повышен как и в случае с применением других традиционных противоэпилептических средств. Фенобарбитал по всей видимости преимущественно вызывает дефекты связанные с черепно-лицевыми аномалиями аномалии пальцев реже заячья губа волчья пасть. У новорожденных матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены проявляющего в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных подвергающихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами). Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных что может вызывать кровотечение в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
Для раннего выявления тератогенных эффектов рекомендуется пренатальный мониторинг (например ультразвуковое исследование и определение альфа-фетопротеина).
Применение фолатов до и в период беременности может снизить частоту пороков развития нервной трубки детей у женщин с высоким риском. Женщин не пользующихся средствами контрацепции следует информировать о целесообразности приема фолиевой кислоты.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний течения заболевания переносимости возраста. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
Взрослым и подросткам во избежание дискомфорта при принятии большого количества таблеток на один прием рекомендуется применять другие лекарственные формы фенобарбитала например таблетки 50 100 мг.
Лечение и профилактика всех форм эпилепсии за исключением абсансов (Petit mal)
Взрослые: 60-180 мг на ночь.
Дети: 5-8 мг/кг в сутки.
Пожилые пациенты: клиренс фенобарбитала снижен в связи с чем необходимо снизить дозу.
Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента как правило плазменная концентрация фенобарбитала должна составлять 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз мегалобластная анемия (при длительном применении) тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления брадикардия.
Аллергические реакции *: кожная сыпь крапивница локальные отеки (особенно век щек или губ) затрудненное дыхание эксфолиативный дерматит злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
Передозировка:
Симптомы острой интоксикации: нистагм необычные движения глаз атаксия выраженные слабость и сонливость тяжелая спутанность сознания смазанная речь возбуждение головокружение головная боль угнетение дыхания дыхание Чейн-Стокса ослабление или отсутствие рефлексов сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением) олигурия тахикардия гипотензия гипотермия цианоз слабый пульс холодная и липкая кожа геморрагии (в точках надавливания) кома.
Взаимодействие:
Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при применении его в дозах составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм так и метаболизм многих других препаратов подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов.
Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств
Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов что приводит к снижению плазменных концентраций:
— циклоспорин и такролимус; кортикостероиды;
Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.
Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином с метирапоном фентоламином (ложноположительный тест).
Особые указания:
Являясь индуктором микросомальных ферментов печени повышает ее дезинтоксикационную функцию снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.
Суицидальные идеи и поведение отмечены у пациентов получавших лечение противоэпилептическими препаратами по ряду показаний. Мета-анализ результатов рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое возрастание риска суицидальных идей и поведения. Механизм возникновения данного риска неизвестен а доступные сведения не исключают возможности его возрастания и в отношении фенобарбитала.
Поэтому пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения суицидальных идей и поведения в случае необходимости должно быть рекомендовано соответствующее лечение. Пациенты (а также их сиделки) должны быть предупреждены о необходимость обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей или поведения.
При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы крапивницы ангионевротического отека и др.
Во время лечения следует контролировать функцию печени почек общий анализ крови. С осторожностью назначают при депрессии (возможно ухудшение состояния особенно у пациентов пожилого возраста.).
Следует иметь в виду что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны ажитация депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение раздражительность гиперактивность.
Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах в 3-4 раза превышающих терапевтические приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.
Отмену следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение длительного времени чтобы уменьшить риск возникновения синдрома «отмены». Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови контроль картины периферической крови функции печени и почек.
При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
При применении фенобарбитала были зарегистрированы опасные для жизни состояния: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных состояний и тщательно следить за реакциями со стороны кожи. Самый высокий риск для возникновения SJS или TEN отмечается в течении первой недели лечения. Если появляются симптомы или признаки SJS или TEN (например прогрессивные кожная сыпь часто с пузырями или повреждения слизистой оболочки) лечение фенобарбиталом должно быть прекращено. Если у пациента в анамнезе развивался SJS при применении фенобарбитала фенобарбитал не должен назначаться такому пациенту.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность и предупреждать пациентов об опасности для себя и окружающих при выполнении потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами работа с движущимися механизмами работа диспетчера оператора и т.п.).
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 6 или 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
По 200 400 500 600 1000 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Условия хранения:
Список III «Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации».
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод»), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия